[发明专利]含有刚性部分的吡啶并[4,3-b]吲哚类化合物有效
申请号: | 200980153434.2 | 申请日: | 2009-10-30 |
公开(公告)号: | CN102271508A | 公开(公告)日: | 2011-12-07 |
发明(设计)人: | 戴维.T.亨格;安德鲁.A.普罗特;拉詹德拉.P.贾因;萨瓦吉特.查克拉瓦蒂;马科.乔吉蒂 | 申请(专利权)人: | 梅迪维新技术公司 |
主分类号: | A01N43/42 | 分类号: | A01N43/42;A61K31/44;A61K31/405 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 陈桉 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明涉及含有刚性部分的吡啶并[4,3-b]吲哚类化合物。在一个实施方案中,所述化合物为含有不饱和烃部分的吡啶并[4,3-b]吲哚类化合物。在另一个实施方案中,所述化合物为具有环烷基、环烯基或杂环基部分的吡啶并[4,3-b]吲哚类化合物。本发明还提供包含所述化合物的药物组合物和在多种治疗应用中使用所述化合物的方法,所述治疗应用包括治疗认知障碍、精神障碍、由神经递质介导的障碍和/或神经元障碍。 | ||
搜索关键词: | 含有 刚性 部分 吡啶 吲哚 化合物 | ||
【主权项】:
1.式(V)的化合物或其盐或溶剂化物:
其中R1为H、羟基、硝基、氰基、卤素、取代或未取代的C1-C8烷基、取代或未取代的C2-C8烯基、取代或未取代的C2-C8炔基、全卤代烷基、酰基、酰基氧基、羰基烷氧基、取代或未取代的杂环基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、取代或未取代的芳烷基、C1-C8全卤代烷氧基、烷氧基、芳基氧基、羧基、巯基、烷基硫基、取代或未取代的氨基、酰基氨基、氨基酰基、氨基羰基氨基、氨基羰基氧基、氨基磺酰基、磺酰基氨基、磺酰基或羰基亚烷基烷氧基;R2a和R2b各自独立为H、取代或未取代的C1-C8烷基、卤素、氰基、羟基、烷氧基或硝基,或R2a和R2b与它们所连接的碳一起形成羰基部分或环烷基部分;R3a和R3b各自独立为H、取代或未取代的C1-C8烷基、卤素、氰基、硝基、取代或未取代的氨基、羟基、烷氧基、酰基氧基、酰基氨基、芳基、杂芳基、环烷基或杂环基,或R3a和R3b与它们所连接的碳一起形成羰基部分或环烷基部分;X7、X8、X9和X10各自独立为N、CH或CR4;m和q各自独立为0或1;R4各自独立为羟基、硝基、氰基、卤素、C1-C8全卤代烷基、取代或未取代的C1-C8烷基、取代或未取代的C2-C8烯基、取代或未取代的C2-C8炔基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、C1-C8全卤代烷氧基、C1-C8烷氧基、芳基氧基、羧基、羰基烷氧基、巯基、取代或未取代的杂环基、取代或未取代的芳烷基、烷基硫基、取代或未取代的氨基、酰基氨基、氨基酰基、氨基羰基氨基、氨基羰基氧基、氨基磺酰基、磺酰基氨基、磺酰基、羰基亚烷基烷氧基、烷基磺酰基氨基或酰基;R8a、R8b、R8c和R8d各自独立为H、羟基、烷氧基、卤素、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、取代或未取代的C1-C8烷基、取代或未取代的C3-C8环烷基、取代或未取代的C2-C8烯基、C1-C8全卤代烷基、羧基或羰基烷氧基,或与孪位的R8一起形成式-OCH2CH2O-的部分,或与其所连接的碳和孪位的R8一起形成环烷基部分或羰基部分;R10a和R10b各自独立为H、取代或未取代的C1-C8烷基、卤素、氰基、羟基、烷氧基或硝基,或R10a和R10b与它们所连接的碳一起形成羰基部分或环烷基部分;R11和R12各自独立为H、卤素、烷氧基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、取代或未取代的C1-C8烷基、取代或未取代的C2-C8烯基、取代或未取代的C3-C8环烷基、C1-C8全卤代烷基、羧基或羰基烷氧基且
键表示E或Z双键构型的存在,或R11和R12一起形成键;且Q为取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的环烯基、取代或未取代的杂环基、烷氧基、酰基氧基、取代或未取代的氨基、氨基酰基、氨基羰基烷氧基、氰基、炔基、羧基、羰基烷氧基或酰基氨基;条件是当X7、X8和X10各自为CH且R2a、R2b、R3a、R3b、R10a和R10b各自为氢时,R11和R12中的至少一个不为氢且R11和R12不一起形成键。
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