[发明专利]二聚的阿佛菌素和米尔倍霉素衍生物有效
申请号: | 200980154423.6 | 申请日: | 2009-12-04 |
公开(公告)号: | CN102282154A | 公开(公告)日: | 2011-12-14 |
发明(设计)人: | C·Q·蒙 | 申请(专利权)人: | 梅里亚有限公司 |
主分类号: | C07H17/08 | 分类号: | C07H17/08;C07H19/01;A61K31/7048;A61P33/10 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 李华英 |
地址: | 美国*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明提供了新的抗寄生物的和杀虫的阿佛菌素和米尔倍霉素化合物的衍生物,其中2个阿佛菌素或米尔倍霉素成员通过化学连接物连接到一起。得到的化合物可以用于兽药组合物中,所述组合物被用于治疗、控制和预防动物中的内寄生物和外寄生物感染和侵扰,或用于抗击植物或植物繁殖材料中的害虫。 | ||
搜索关键词: | 菌素 米尔 霉素 衍生物 | ||
【主权项】:
1.式(I)化合物或其药学上可接受的盐:其中:A是单键或双键;B是单键或双键;R1和R5独立地是氢、羟基、氧代、肟基或烷氧基亚氨基,条件是,只有当A是单键时,R1是羟基,且只有当B是单键时,R5是羟基;R2和R6独立地是直链的或支链的C1-C8烷基、C2-C8烯基或C3-C8环烷基;R3和R7独立地是羟基、甲氧基、氧代、肟基或烷氧基亚氨基;R4和R8独立地是氢、羟基、C1-C8烷酰氧基、苯甲酰氧基、二-C1-C8烷基氨基苯甲酰氧基、(C1-C8烷氧基)p、C1-C8烷硫基、C1-C8烷硫基烷氧基或齐墩果糖基氧基;R9和R10独立地是选自下述的双基:键、O、NR11、-NR11C(=O)-、-NR11C(=S)-、-NR11C(=O)O-、-ONR11C(=O)-、-ONR11C(=O)O-、-ONR11C(=O)NR11-、-OC(=O)O-、-N(R11)C(=O)N(R11)-、-N(R11)C(=S)N(R11)-、-N(R11)S(O)2N(R11)-、-N(R11)S(O)2-、-N(R11)S(O)N(R11)-、-N(R11)S(O)-、-C(=NR11)-、-C(=O)-、-C(=O)N(R11)-和-C(=S)N(R11)-;R11是H或R2;L是选自下述的双基连接物:键、C1-C20亚烷基、C2-C20亚烯基、C2-C20亚炔基、C3-C8亚环烷基、亚芳基、芳氧基亚芳基、亚杂芳基或它们的任意组合,其可以任选地含有N、O、S、P或Si原子;且其中所述连接物可以任选地被一个或多个选自下述的基团取代:氰基、硝基、羟基、卤素、O、N、S、C1-C6烷基、C3-C8环烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6硫烷基、氧代、肟基和烷氧基亚氨基;m和n独立地是0、1或2;且p是1-3;其中R9和R10可以连接到连接物L的任意2个原子上。
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