[发明专利]新化合物578

摘要

本发明涉及新颖的式(I)化合物和它们的药物组合物。另外，本发明涉及治疗和/或预防Aβ相关病理的治疗方法，所述Aβ相关病理为例如唐氏综合征、β-淀粉样蛋白血管病例如但不限于脑淀粉样蛋白血管病或遗传性脑出血、与认知缺损相关的障碍例如但不限于MCI(“轻度认知缺损”)、阿尔茨海默病、记忆丧失、与阿尔茨海默病相关的注意力缺陷症状、与例如阿尔茨海默病的疾病相关的神经变性或痴呆包括混合型血管和变性起源的痴呆、早老性痴呆、老年性痴呆和与帕金森病相关的痴呆、进行性核上性麻痹或皮质基质变性。

主权项

1.呈游离碱形式的式(I)化合物或其药用盐：其中R¹选自卤素、氰基、NO₂、SO₂R²、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、NR³R⁴、OR²、C(O)R²、C(O)NR³R⁴和COOR²，其中所述C_1-6烷基、C_2-6烯基或C_2-6炔基任选取代有一个或多个R⁷；R²为C_1-6烷基、C_2-6烯基或C_2-6炔基，其中所述C_1-6烷基、C_2-6烯基或C_2-6炔基任选取代有一个或多个R⁷；R³和R⁴独立选自氢、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、芳基、杂芳基、杂环基和碳环基，其中所述C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、芳基、杂芳基、杂环基或碳环基任选取代有一个或多个R⁷；或R³和R⁴与它们所连接的原子一起形成4-7元环；A选自芳基和杂芳基，其中所述芳基或杂芳基任选取代有一个或多个R⁵；B为芳基或杂芳基，其中所述芳基或杂芳基任选取代有一个或多个R⁶；C选自氢、卤素、氰基、芳基、杂芳基、杂环基、C_3-6环烷基、C_3-6环烯基、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_1-6烷基C_3-6环烷基、C_1-6烷基C_3-6杂环基、C_1-6烷基芳基、C_1-6烷基杂芳基和C_2-6烯基C_3-6环烷基，其中所述芳基、杂芳基、杂环基、C_3-6环烷基、C_3-6环烯基、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_1-6烷基C_3-6环烷基、C_1-6烷基C_3-6杂环基、C_1-6烷基芳基、C_1-6烷基杂芳基或C_2-6烯基C_3-6环烷基任选取代有1-3个R⁷；R⁵选自卤素、氰基、C_1-6烷基、C_1-6卤代烷基、C_3-6环烷基、OC_1-6烷基和OC_1-6烷基芳基，其中所述C_1-6烷基、C_3-6环烷基、OC_1-6烷基或OC_1-6烷基芳基任选取代有1-3个R⁷；R⁶为卤素、羟基或氰基；R⁷选自卤素、C_1-6烷基、SO₂C_1-3烷基、OC_1-3烷基、OC_1-3卤代烷基、C_1-3烷基OH、C_1-3烷基NR⁸R⁹、OH、氰基、C(O)OC_1-3烷基和NR⁸R⁹，其中所述C_1-6烷基、SO₂C_1-3烷基、OC_1-3烷基、OC_1-3卤代烷基、C_1-3烷基OH、C_1-3烷基NR⁸R⁹或C(O)OC_1-3烷基任选取代有一个或多个R¹⁰；R⁸和R⁹独立选自氢、C_1-6烷基、C_1-6卤代烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_1-3烷基NR¹¹R¹²、C_1-3烷基O芳基、杂芳基、杂环基和碳环基，其中所述C_1-6烷基、C_1-6卤代烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_1-3烷基NR¹¹R¹²、C_1-3烷基O芳基、杂芳基、杂环基或碳环基任选取代有一个或多个R¹⁰；或R⁸和R⁹与它们所连接的原子一起形成4-6元环；R¹⁰选自卤素、C_1-3烷基、OC_1-3烷基和OC_1-3卤代烷基；R¹¹和R¹²独立选自氢、C_1-3烷基和C_1-3卤代烷基；m为0、1或2；条件是当C为C_1-6烷基时，R⁷不为OC_1-3烷基或OC_1-3卤代烷基。