[发明专利]3，6-二取代的呫吨鎓盐

摘要

本发明大体上涉及使用如本申请进一步定义的具体呫吨鎓化合物包括式(I)和(II)化合物的工艺、用途、方法和物质。这些化合物可例如在治疗τ蛋白病例如阿尔茨海默病中用作药物。

主权项

1.一种化合物，其用于通过疗法在人体或动物体中进行治疗或预防的方法中，其中所述化合物为式(I)、(II)或(III)化合物：其中X^-为抗衡离子；当Z存在时：Y为O且Z为N或C-R⁵；或Y为NH且Z为N；或Y为S且Z为C-R⁵；当Z不存在时：Y为O或S；-R¹和-R²各自独立为饱和C_1-6烷基，或-R¹和-R²与它们所连接的氮原子一起形成饱和C_3-7杂环；-R³和-R⁴各自独立为饱和C_1-6烷基，或-R³和-R⁴与它们所连接的氮原子一起形成饱和C_3-7杂环；-R⁹和-R¹⁰各自独立为饱和C_1-6烷基，或-R⁹和-R¹⁰与它们所连接的氮原子一起形成饱和C_3-7杂环；-R¹¹和-R¹²各自独立为饱和C_1-6烷基，或-R¹¹和-R¹²与它们所连接的氮原子一起形成饱和C_3-7杂环；-R⁵独立为-H；或饱和C_1-6烷基，所述饱和C_1-6烷基为未取代的或取代有一个或多个取代基-R^5A；或苯基，所述苯基为未取代的或取代有一个或多个取代基-R^5A；每个-R^5A独立选自-F、-Cl、-Br、-I、-OH、-OR⁶、-SH、-SR⁶、-CN、-NO₂、-NH₂、-NHR⁶、-NR⁶₂、-NHC(＝O)R⁶、-NR⁶C(＝O)R⁶、-C(＝O)OR⁶、-OC(＝O)R⁶、-C(＝O)NH₂、-C(＝O)NHR⁶、-C(＝O)NR⁶₂、-C(＝O)R⁶、-C(＝O)OH、-S(＝O)R⁶、-S(＝O)₂R⁶和-S(＝O)₂OH；每个-R⁶独立为饱和脂肪族C_1-4烷基、苯基或苄基；-R⁷和-R⁸各自独立选自-H、饱和C_1-4烷基、C_2-4烯基和卤代C_1-4烷基；和另外，当Z为C-R⁵且R⁵为苯基时，-R⁷和-R⁸可各自独立为桥接基团W，所述桥接基团W与所述R⁵相连；W为O、NR¹⁷、S或C(R¹⁷)₂，其中每个R¹⁷独立选自H、饱和脂肪族C_1-4烷基和R^5A；-R^13a、-R^13b、-R^14a、-R^14b、-R^15a、-R^15b、-R^16a和-R^16b各自独立选自H和饱和脂肪族C_1-4烷基；条件是所述化合物不是氯化3，6-二(二甲基氨基)呫吨鎓(DMAXC)。