[发明专利]取代的5,6-二氢-6-苯基苯并[F]异喹啉-2-胺化合物有效
申请号: | 200980156889.X | 申请日: | 2009-12-30 |
公开(公告)号: | CN102325755A | 公开(公告)日: | 2012-01-18 |
发明(设计)人: | S·M·阿利;M·艾希威尔;M·坦丹;杨瑞洋;刘彦斌;D·凡瑟尔;S·伊希拉杰;R·帕玛;吉恩-马克·拉比尔;N·威斯特伦德;吴惠;N·那娒德夫;E·克雷尔 | 申请(专利权)人: | 阿奎利公司 |
主分类号: | C07D221/10 | 分类号: | C07D221/10;C07D401/12;C07D471/10;A61K31/55;A61P35/00 |
代理公司: | 永新专利商标代理有限公司 72002 | 代理人: | 过晓东 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明涉及取代的5,6-二氢-6-苯基苯并[F]异喹啉-2-胺化合物及合成该类化合物的方法。本发明也涉及含有经取代的5,6-二氢-6-苯基苯并[F]异喹啉-2-胺化合物的药物组合物及对有需要治疗的个体给予该类化合物及药物组合物以治疗细胞增生性病症(例如癌症)的方法。 | ||
搜索关键词: | 取代 苯基 喹啉 化合物 | ||
【主权项】:
1.一种式I的化合物:
或其盐、溶剂合物、水合物或前药,其中:X为N或CRc;每一个Rp各自独立地为卤素、羟基、未经取代或经取代的C1-C6烷氧基或未经取代或经取代的C1-C6烷基;Rz及Rz′其中之一为H而且另一个为-(CH2)l-未经取代或经取代的C6-C10芳基或-(CH2)l-未经取代或经取代的C6-C10杂芳基或Rz及Rz′连同它们所连接的碳原子一起形成未经取代或经取代的5至8员杂环,该类杂环可选择性地含有0至4个额外的选自N、O或S的杂原子;R1及R2各自独立地为H、-T1-Q1,或R1及R2连同它们所连接的氮原子一起形成未经取代或经取代的5至10员杂环,该类杂环包含0至4个选自N、O或S的额外的杂原子;T1及T3各自独立地为未经取代或经取代的C1-C6烷基连接基,或键结;Q1为H、羟基、卤素、未经取代或经取代的C1-C6烷基、未经取代或经取代的C1-C6烷氧基、未经取代或经取代的C6-C10芳氧基、未经取代或经取代的氨基、未经取代或经取代的C6-C10芳基氨基、未经取代或经取代的C1-C6烷基氨基、未经取代或经取代的二C1-C6烷基氨基、未经取代或经取代的C6-C10芳基、包含一或两个5或6员环及1至4个选自N、O或S的杂原子的未经取代或经取代的杂芳基、未经取代或经取代的C3-C10碳环、包含一或两个5或6员环及1至4个选自N、O或S的杂原子的未经取代或经取代的杂环、-C(O)R7、-C(O)OR7或-C(O)NR7R8。R7及R8各自独立地为-T3-Q3,或R7及R8连同它们所连接的氮原子一起形成可选择性地含有0至4个选自N、O或S的额外的杂原子的未经取代或经取代的5至8员杂环;Q3为H、羟基、卤素、未经取代或经取代的C1-C6烷基、未经取代或经取代的C1-C6烷氧基、未经取代或经取代的C6-C10芳氧基、未经取代或经取代的氨基、未经取代或经取代的C1-C6烷基氨基、未经取代或经取代的二C1-C6烷基氨基、未经取代或经取代的C6-C10芳基、包含一或两个5或6员环及1至4个选自N、O或S的杂原子的未经取代或经取代的杂芳基、未经取代或经取代的C3-C10碳环、包含一或两个5或6员环及1至4个选自N、O或S的杂原子的未经取代或经取代的杂环基。Rc为H、氰基、卤素、-C(O)NR14R15;且R14及R15各自独立地为H或未经取代或经取代的C1-C6烷基;l为0、1、2或3;且n为0、1、2、3或4。
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