[发明专利]用于治疗丙型肝炎的化合物无效

专利信息
申请号: 200980158647.4 申请日: 2009-02-11
公开(公告)号: CN102388045A 公开(公告)日: 2012-03-21
发明(设计)人: S.W.马丁;C.P.伯格斯特龙;R.G.金特尔斯;杨革新 申请(专利权)人: 百时美施贵宝公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;A61K31/55;A61P31/14
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人: 陈桉
地址: 美国新*** 国省代码: 美国;US
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要: 发明涵盖了所选的式I的化合物以及使用所述化合物的组合物和方法。该化合物具有抗丙型肝炎病毒(HCV)的活性且用于治疗感染HCV的患者。
搜索关键词: 用于 治疗 肝炎 化合物
【主权项】:
1.化合物或其药用盐,选自:13-环己基-6-[1-乙基-3-甲基-4-[(3-甲基-3,8-二氮杂二环[3.2.1]辛-8-基)羰基]-1H-吡唑-5-基]-3-甲氧基-N-[(1-甲基乙基)磺酰基]-7H-吲哚并[2,1-a][2]苯并氮杂-10-甲酰胺;13-环己基-6-[1-乙基-3-甲基-4-[[(3R,5S)-3,4,5-三甲基-1-哌嗪基]羰基]-1H-吡唑-5-基]-3-甲氧基-N-[(1-甲基乙基)磺酰基]-7H-吲哚并[2,1-a][2]苯并氮杂-10-甲酰胺;13-环己基-6-[1-乙基-3-甲基-4-[(1S,4S)-2-氧杂-5-氮杂二环[2.2.1]庚-5-基羰基]-1H-吡唑-5-基]-3-甲氧基-N-[(1-甲基乙基)磺酰基]-7H-吲哚并[2,1-a][2]苯并氮杂-10-甲酰胺;13-环己基-6-[1,3-二甲基-4-(8-氧杂-3-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基羰基)-1H-吡唑-5-基]-3-甲氧基-N-[(1-甲基乙基)磺酰基]-7H-吲哚并[2,1-a][2]苯并氮杂-10-甲酰胺;13-环己基-3-甲氧基-6-[4-[[(2S)-2-(甲氧基甲基)-4-吗啉基]羰基]-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-基]-N-[(1-甲基乙基)磺酰基]-7H-吲哚并[2,1-a][2]苯并氮杂-10-甲酰胺;13-环己基-6-[1,3-二甲基-4-[(4-甲基-1-哌嗪基)羰基]-1H-吡唑-5-基]-3-甲氧基-N-[(1-甲基乙基)磺酰基]-7H-吲哚并[2,1-a][2]苯并氮杂-10-甲酰胺;13-环己基-6-[1,3-二甲基-4-[[(3R,5S)-3,4,5-三甲基-1-哌嗪基]羰基]-1H-吡唑-5-基]-3-甲氧基-N-[(1-甲基乙基)磺酰基]-7H-吲哚并[2,1-a][2]苯并氮杂-10-甲酰胺;13-环己基-6-[4-[[(2R,6S)-2,6-二甲基-4-吗啉基]羰基]-1-(1-甲基乙基)-1H-1,2,3-三唑-5-基]-3-甲氧基-N-[(1-甲基乙基)磺酰基]-7H-吲哚并[2,1-a][2]苯并氮杂-10-甲酰胺;13-环己基-3-甲氧基-N-[(1-甲基乙基)磺酰基]-6-[1-(1-甲基乙基)-4-[[(3R,5S)-3,4,5-三甲基-1-哌嗪基]羰基]-1H-1,2,3-三唑-5-基]-7H-吲哚并[2,1-a][2]苯并氮杂-10-甲酰胺;13-环己基-6-[4-(乙氧基羰基)-1-乙基-3-甲基-1H-吡唑-5-基]-3-甲氧基-7H-吲哚并[2,1-a][2]苯并氮杂-10-羧酸;5-[13-环己基-3-甲氧基-10-[[[(1-甲基乙基)磺酰基]氨基]羰基]-7H-吲哚并[2,1-a][2]苯并氮杂-6-基]-1-乙基-3-甲基-1H-吡唑-4-羧酸乙酯;13-环己基-6-[4-[[(2R,6S)-2,6-二甲基-4-吗啉基]羰基]-5-甲基-1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑-3-基]-3-甲氧基-N-[(1-甲基乙基)磺酰基]-7H-吲哚并[2,1-a][2]苯并氮杂-10-甲酰胺;5-[10-(氨基羰基)-13-环己基-3-甲氧基-7H-吲哚并[2,1-a][2]苯并氮杂-6-基]-1-乙基-3-甲基-1H-吡唑-4-羧酸乙酯;13-环己基-6-[4-(乙氧基羰基)-1-乙基-1H-吡唑-5-基]-3-甲氧基-7H-吲哚并[2,1-a][2]苯并氮杂-10-羧酸1,1-二甲基乙酯;13-环己基-6-[4-(乙氧基羰基)-1-乙基-1H-吡唑-3-基]-3-甲氧基-7H-吲哚并[2,1-a][2]苯并氮杂-10-羧酸1,1-二甲基乙酯;5-[13-环己基-3-甲氧基-10-[[[(1-甲基乙基)磺酰基]氨基]羰基]-7H-吲哚并[2,1-a][2]苯并氮杂-6-基]-1-乙基-3-甲基-1H-吡唑-4-羧酸;13-环己基-6-[4-[[(2R,6S)-2,6-二甲基-4-吗啉基]羰基]-1-(1-甲基乙基)-1H-咪唑-5-基]-3-甲氧基-N-[(1-甲基乙基)磺酰基]-7H-吲哚并[2,1-a][2]苯并氮杂-10-甲酰胺;13-环己基-3-甲氧基-6-[1-(1-甲基乙基)-4-(4-吗啉基羰基)-1H-咪唑-5-基]-N-[(1-甲基乙基)磺酰基]-7H-吲哚并[2,1-a][2]苯并氮杂-10-甲酰胺;13-环己基-3-甲氧基-6-[4-[(3-甲基-3,8-二氮杂二环[3.2.1]辛-8-基)羰基]-1-(1-甲基乙基)-1H-咪唑-5-基]-N-[(1-甲基乙基)磺酰基]-7H-吲哚并[2,1-a][2]苯并氮杂-10-甲酰胺;13-环己基-3-甲氧基-N-[(1-甲基乙基)磺酰基]-6-[1-(1-甲基乙基)-4-[[(3R,5S)-3,4,5-三甲基-1-哌嗪基]羰基]-1H-咪唑-5-基]-7H-吲哚并[2,1-a][2]苯并氮杂-10-甲酰胺;13-环己基-3-甲氧基-N-[(1-甲基乙基)磺酰基]-6-[5-甲基-4-[(3-甲基-3,8-二氮杂二环[3.2.1]辛-8-基)羰基]-1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑-3-基]-7H-吲哚并[2,1-a][2]苯并氮杂-10-甲酰胺;13-环己基-6-[4-(乙氧基羰基)-1-乙基-1H-吡唑-5-基]-3-甲氧基-7H-吲哚并[2,1-a][2]苯并氮杂-10-羧酸;5-[13-环己基-3-甲氧基-10-[[[(1-甲基乙基)磺酰基]氨基]羰基]-7H-吲哚并[2,1-a][2]苯并氮杂-6-基]-1-乙基-1H-吡唑-4-羧酸乙酯;13-环己基-N-[(二甲基氨基)磺酰基]-6-[5-[[(2R,6S)-2,6-二甲基-4-吗啉基]羰基]-1-(1-甲基乙基)-1H-咪唑-4-基]-3-甲氧基-7H-吲哚并[2,1-a][2]苯并氮杂-10-甲酰胺;13-环己基-N-[(二甲基氨基)磺酰基]-3-甲氧基-6-[1-(1-甲基乙基)-5-(4-吗啉基羰基)-1H-咪唑-4-基]-7H-吲哚并[2,1-a][2]苯并氮杂-10-甲酰胺;5-[13-环己基-3-甲氧基-10-[[[(1-甲基乙基)磺酰基]氨基]羰基]-7H-吲哚并[2,1-a][2]苯并氮杂-6-基]-1-乙基-1H-吡唑-4-羧酸;13-环己基-N-[(二甲基氨基)磺酰基]-3-甲氧基-6-[1-(1-甲基乙基)-4-[[(3R,5S)-3,4,5-三甲基-1-哌嗪基]羰基]-1H-1,2,3-三唑-5-基]-7H-吲哚并[2,1-a][2]苯并氮杂-10-甲酰胺;13-环己基-N-[(二甲基氨基)磺酰基]-6-[4-[[(2R,6S)-2,6-二甲基-4-吗啉基]羰基]-1-(1-甲基乙基)-1H-1,2,3-三唑-5-基]-3-甲氧基-7H-吲哚并[2,1-a][2]苯并氮杂-10-甲酰胺;13-环己基-N-[(二甲基氨基)磺酰基]-3-甲氧基-6-[4-[(3-甲基-3,8-二氮杂二环[3.2.1]辛-8-基)羰基]-1-(1-甲基乙基)-1H-1,2,3-三唑-5-基]-7H-吲哚并[2,1-a][2]苯并氮杂-10-甲酰胺;13-环己基-6-[4-[[(2R,6S)-2,6-二甲基-4-吗啉基]羰基]-1-乙基-1H-吡唑-5-基]-3-甲氧基-N-[(1-甲基乙基)磺酰基]-7H-吲哚并[2,1-a][2]苯并氮杂-10-甲酰胺;13-环己基-N-[(二甲基氨基)磺酰基]-6-[4-[[(2R,6S)-2,6-二甲基-4-吗啉基]羰基]-1-乙基-3-甲基-1H-吡唑-5-基]-3-甲氧基-7H-吲哚并[2,1-a][2]苯并氮杂-10-甲酰胺;13-环己基-N-[(二甲基氨基)磺酰基]-3-甲氧基-6-[1-(1-甲基乙基)-4-(4-吗啉基羰基)-1H-1,2,3-三唑-5-基]-7H-吲哚并[2,1-a][2]苯并氮杂-10-甲酰胺;13-环己基-6-[4-[(6,6-二氟六氢-4-甲基-1H-1,4-二氮杂-1-基)羰基]-1-(1-甲基乙基)-1H-1,2,3-三唑-5-基]-N-[(二甲基氨基)磺酰基]-3-甲氧基-7H-吲哚并[2,1-a][2]苯并氮杂-10-甲酰胺;13-环己基-6-[1-乙基-4-[[(2R)-2-(甲氧基甲基)-4-吗啉基]羰基]-1H-吡唑-5-基]-3-甲氧基-N-[(1-甲基乙基)磺酰基]-7H-吲哚并[2,1-a][2]苯并氮杂-10-甲酰胺;13-环己基-6-[1-乙基-4-(3-氧杂-9-氮杂二环[3.3.1]壬-9-基羰基)-1H-吡唑-5-基]-3-甲氧基-N-[(1-甲基乙基)磺酰基]-7H-吲哚并[2,1-a][2]苯并氮杂-10-甲酰胺;13-环己基-6-[1-乙基-4-(2-氧杂-5-氮杂二环[2.2.1]庚-5-基羰基)-1H-吡唑-5-基]-3-甲氧基-N-[(1-甲基乙基)磺酰基]-7H-吲哚并[2,1-a][2]苯并氮杂-10-甲酰胺;13-环己基-6-[1-乙基-4-[[(3R,5S)-3,4,5-三甲基-1-哌嗪基]羰基]-1H-吡唑-5-基]-3-甲氧基-N-[(1-甲基乙基)磺酰基]-7H-吲哚并[2,1-a][2]苯并氮杂-10-甲酰胺;13-环己基-6-[1-乙基-4-[(3-甲基-3,8-二氮杂二环[3.2.1]辛-8-基)羰基]-1H-吡唑-5-基]-3-甲氧基-N-[(1-甲基乙基)磺酰基]-7H-吲哚并[2,1-a][2]苯并氮杂-10-甲酰胺;13-环己基-6-[1-乙基-4-[(5-乙基-2,5-二氮杂二环[2.2.1]庚-2-基)羰基]-1H-吡唑-5-基]-3-甲氧基-N-[(1-甲基乙基)磺酰基]-7H-吲哚并[2,1-a][2]苯并氮杂-10-甲酰胺;13-环己基-3-甲氧基-N-[(1-甲基乙基)磺酰基]-6-[1-甲基-3-(1-甲基乙基)-4-(4-吗啉基羰基)-1H-吡唑-5-基]-7H-吲哚并[2,1-a][2]苯并氮杂-10-甲酰胺;13-环己基-6-[4-[[(2R,6S)-2,6-二甲基-4-吗啉基]羰基]-1-甲基-3-(1-甲基乙基)-1H-吡唑-5-基]-3-甲氧基-N-[(1-甲基乙基)磺酰基]-7H-吲哚并[2,1-a][2]苯并氮杂-10-甲酰胺;13-环己基-3-甲氧基-N-[(1-甲基乙基)磺酰基]-6-[1-甲基-3-(1-甲基乙基)-4-[(4-甲基-1-哌嗪基)羰基]-1H-吡唑-5-基]-7H-吲哚并[2,1-a][2]苯并氮杂-10-甲酰胺;13-环己基-3-甲氧基-N-[(1-甲基乙基)磺酰基]-6-[1-甲基-3-(1-甲基乙基)-4-[[(3R,5S)-3,4,5-三甲基-1-哌嗪基]羰基]-1H-吡唑-5-基]-7H-吲哚并[2,1-a][2]苯并氮杂-10-甲酰胺;13-环己基-3-甲氧基-N-[(1-甲基乙基)磺酰基]-6-[4-(8-氧杂-3-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基羰基)-1-(2,2,2-三氟乙基)-1H-吡唑-5-基]-7H-吲哚并[2,1-a][2]苯并氮杂-10-甲酰胺;13-环己基-6-[4-(3,7-二氧杂-9-氮杂二环[3.3.1]壬-9-基羰基)-1-(2,2,2-三氟乙基)-1H-吡唑-5-基]-3-甲氧基-N-[(1-甲基乙基)磺酰基]-7H-吲哚并[2,1-a][2]苯并氮杂-10-甲酰胺;13-环己基-3-甲氧基-N-[(1-甲基乙基)磺酰基]-6-[4-(2-氧杂-5-氮杂二环[2.2.1]庚-5-基羰基)-1-(2,2,2-三氟乙基)-1H-吡唑-5-基]-7H-吲哚并[2,1-a][2]苯并氮杂-10-甲酰胺;13-环己基-3-甲氧基-N-[(1-甲基乙基)磺酰基]-6-[4-[(4-甲基-1-哌嗪基)羰基]-1-(2,2,2-三氟乙基)-1H-吡唑-5-基]-7H-吲哚并[2,1-a][2]苯并氮杂-10-甲酰胺;13-环己基-3-甲氧基-6-[1-(1-甲基乙基)-4-(8-氧杂-3-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基羰基)-1H-吡唑-5-基]-N-[(1-甲基乙基)磺酰基]-7H-吲哚并[2,1-a][2]苯并氮杂-10-甲酰胺;13-环己基-3-甲氧基-6-[1-(1-甲基乙基)-4-(3-氧杂-9-氮杂二环[3.3.1]壬-9-基羰基)-1H-吡唑-5-基]-N-[(1-甲基乙基)磺酰基]-7H-吲哚并[2,1-a][2]苯并氮杂-10-甲酰胺;13-环己基-3-甲氧基-6-[1-(1-甲基乙基)-4-(2-氧杂-5-氮杂二环[2.2.1]庚-5-基羰基)-1H-吡唑-5-基]-N-[(1-甲基乙基)磺酰基]-7H-吲哚并[2,1-a][2]苯并氮杂-10-甲酰胺;13-环己基-3-甲氧基-6-[1-(1-甲基乙基)-4-[(4-甲基-1-哌嗪基)羰基]-1H-吡唑-5-基]-N-[(1-甲基乙基)磺酰基]-7H-吲哚并[2,1-a][2]苯并氮杂-10-甲酰胺;13-环己基-3-甲氧基-N-[(1-甲基乙基)磺酰基]-6-[3-甲基-1-(1-甲基乙基)-4-(8-氧杂-3-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基羰基)-1H-吡唑-5-基]-7H-吲哚并[2,1-a][2]苯并氮杂-10-甲酰胺;13-环己基-3-甲氧基-N-[(1-甲基乙基)磺酰基]-6-[3-甲基-1-(1-甲基乙基)-4-(2-氧杂-5-氮杂二环[2.2.1]庚-5-基羰基)-1H-吡唑-5-基]-7H-吲哚并[2,1-a][2]苯并氮杂-10-甲酰胺;13-环己基-3-甲氧基-N-[(1-甲基乙基)磺酰基]-6-[3-甲基-4-[(3-甲基-3,8-二氮杂二环[3.2.1]辛-8-基)羰基]-1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑-5-基]-7H-吲哚并[2,1-a][2]苯并氮杂-10-甲酰胺;13-环己基-6-[4-[(5-乙基-2,5-二氮杂二环[2.2.1]庚-2-基)羰基]-3-甲基-1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑-5-基]-3-甲氧基-N-[(1-甲基乙基)磺酰基]-7H-吲哚并[2,1-a][2]苯并氮杂-10-甲酰胺;13-环己基-N-(环丙基磺酰基)-6-[4-[[(2R,6S)-2,6-二甲基-4-吗啉基]羰基]-1-乙基-3-甲基-1H-吡唑-5-基]-3-甲氧基-7H-吲哚并[2,1-a][2]苯并氮杂-10-甲酰胺;13-环己基-3-甲氧基-N-[(1-甲基乙基)磺酰基]-6-[5-甲基-1-(1-甲基乙基)-4-[[(3R,5S)-3,4,5-三甲基-1-哌嗪基]羰基]-1H-吡唑-3-基]-7H-吲哚并[2,1-a][2]苯并氮杂-10-甲酰胺;13-环己基-6-[1-乙基-4-(8-氧杂-3-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基羰基)-1H-吡唑-5-基]-3-甲氧基-N-[(1-甲基乙基)磺酰基]-7H-吲哚并[2,1-a][2]苯并氮杂-10-甲酰胺;13-环己基-6-[1-乙基-4-[(8-甲基-3,8-二氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)羰基]-1H-吡唑-5-基]-3-甲氧基-N-[(1-甲基乙基)磺酰基]-7H-吲哚并[2,1-a][2]苯并氮杂-10-甲酰胺;5-[13-环己基-10-[[[(二甲基氨基)磺酰基]氨基]羰基]-3-甲氧基-7H-吲哚并[2,1-a][2]苯并氮杂-6-基]-1-乙基-3-甲基-1H-吡唑-4-羧酸乙酯;13-环己基-6-[1-乙基-3-甲基-5-(4-吗啉基羰基)-1H-吡唑-4-基]-3-甲氧基-N-[(1-甲基乙基)磺酰基]-7H-吲哚并[2,1-a][2]苯并氮杂-10-甲酰胺;13-环己基-6-[5-[[(2R,6S)-2,6-二甲基-4-吗啉基]羰基]-1-乙基-3-甲基-1H-吡唑-4-基]-3-甲氧基-N-[(1-甲基乙基)磺酰基]-7H-吲哚并[2,1-a][2]苯并氮杂-10-甲酰胺;13-环己基-6-[1-乙基-3-甲基-5-[(4-甲基-1-哌嗪基)羰基]-1H-吡唑-4-基]-3-甲氧基-N-[(1-甲基乙基)磺酰基]-7H-吲哚并[2,1-a][2]苯并氮杂-10-甲酰胺;13-环己基-6-[1-乙基-3-甲基-5-[[(3R,5S)-3,4,5-三甲基-1-哌嗪基]羰基]-1H-吡唑-4-基]-3-甲氧基-N-[(1-甲基乙基)磺酰基]-7H-吲哚并[2,1-a][2]苯并氮杂-10-甲酰胺;5-[13-环己基-10-[[[(二甲基氨基)磺酰基]氨基]羰基]-3-甲氧基-7H-吲哚并[2,1-a][2]苯并氮杂-6-基]-1-乙基-3-甲基-1H-吡唑-4-羧酸;13-环己基-6-[1-乙基-4-[(5-乙基-2,5-二氮杂二环[2.2.1]庚-2-基)羰基]-3-甲基-1H-吡唑-5-基]-3-甲氧基-N-[(1-甲基乙基)磺酰基]-7H-吲哚并[2,1-a][2]苯并氮杂-10-甲酰胺;13-环己基-6-[1-乙基-3-甲基-4-[(8-甲基-3,8-二氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)羰基]-1H-吡唑-5-基]-3-甲氧基-N-[(1-甲基乙基)磺酰基]-7H-吲哚并[2,1-a][2]苯并氮杂-10-甲酰胺;13-环己基-6-[1-乙基-3-甲基-4-(4-吗啉基羰基)-1H-吡唑-5-基]-3-甲氧基-N-[(1-甲基乙基)磺酰基]-7H-吲哚并[2,1-a][2]苯并氮杂-10-甲酰胺;13-环己基-6-[1-乙基-3-甲基-4-(3-氧杂-9-氮杂二环[3.3.1]壬-9-基羰基)-1H-吡唑-5-基]-3-甲氧基-N-[(1-甲基乙基)磺酰基]-7H-吲哚并[2,1-a][2]苯并氮杂-10-甲酰胺;和13-环己基-6-[1-乙基-4-[[(2S)-2-(甲氧基甲基)-4-吗啉基]羰基]-3-甲基-1H-吡唑-5-基]-3-甲氧基-N-[(1-甲基乙基)磺酰基]-7H-吲哚并[2,1-a][2]苯并氮杂-10-甲酰胺。
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