[发明专利]苯并咪唑-4-酰胺型衍生物及其制备方法、药物组合物及其用途无效
| 申请号： | 201010000050.1 | 申请日： | 2010-01-05 |
| 公开（公告）号： | CN101941973A | 公开（公告）日： | 2011-01-12 |
| 发明（设计）人： | 罗先金;薛飞;张钟闾;修乃云 | 申请（专利权）人： | 上海交通大学 |
| 主分类号： | C07D473/18 | 分类号： | C07D473/18;C07D409/04;C07D401/04;C07D235/18;C07D409/14;C07D235/08;C07D403/12;C07D401/12;C07D417/12;C07D401/14;C07D235/26;C07D403/14;A61 |
| 代理公司： | 北京乾诚五洲知识产权代理有限责任公司 11042 | 代理人： | 付晓青;李广文 |
| 地址： | 200030*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明涉及式(I)所示的苯并咪唑-4-酰胺型衍生物及其制备方法、以及含有它们的药物组合物以及其用途，其中：X表示单取代或双取代或多取代的C1-C14烷氧基、单取代或双取代或多取代的C1-C14烷基、单取代或双取代或多取代的C2-C14烯基、单取代或双取代或多取代的C1-C14烷基、单取代或双取代或多取代的C6-C14芳基、或者单取代或双取代或多取代的5-6元杂环基、或者单取代或双取代或多取代的含氮杂原子的稠环基；Y表示氢、单取代或双取代或多取代的C1-C16烷基、单取代或双取代或多取代的环烷基、单取代或双取代或多取代的C6-C12芳基、或者单取代或双取代或多取代的5-6元杂环基、或者单取代或双取代或多取代的含氮杂原子的稠环基。本发明的衍生物具有抗病毒药物的功效。 |
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| 搜索关键词： | 苯并咪唑 酰胺型 衍生物 及其 制备 方法 药物 组合 用途 | ||
【主权项】：
1.一种式(I)所示的苯并咪唑-4-酰胺型衍生物或其药学上可接受的盐，![]()
其中：X表示单取代或双取代或多取代的C1-C14烷氧基、单取代或双取代或多取代的C1-C14烷基、单取代或双取代或多取代的C2-C14烯基、单取代或双取代或多取代的C6-C14芳基、或者单取代或双取代或多取代的5-6元杂环基、或者单取代或双取代或多取代的含氮杂原子的稠环基；Y表示氢、单取代或双取代或多取代的C1-C16烷基、单取代或双取代或多取代的C6-C12芳基、或者单取代或双取代或多取代的5-6元杂环基、或者单取代或双取代或多取代的含氮杂原子的稠环基；其中：X为-O-R、![]()
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其中R为-H、![]()
其中n＝0～5，Rwy1、Rwy2、Rwy3、Rwy4和Rwy5各自独立地为-H、-CH3、-CH2CH3；n＝0～5，R1、R2、R3、R4和R5各自独立地为-H、-CH3、-F、-Cl、-Br、-I、-OH、-OCH3、-OCH2CH3、-NO2、-NH-CH3、-NH-CH2CH3、-NH-CH2CH2OH、![]()
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或能被一个或多个取代基Ra取代的苯基，Ra为-F、-Cl、-Br、-I、-CH3、-CH2CH3、-OH、-OCH3、-OCH2CH3、-CH2CH2OH、-NO2、-NH2、-N(CH3)2、-N(CH2CH3)2、-N(CH2CH2OH)2、-CN或-COOH、-COOCH3、-COOCH2CH3、-COOC6H5；R1’、R2’和R3’各自独立地为-H、-CH3、-CH2CH3、![]()
其中n为0～5，R1”和R2”各自独立地为-H、-CH3、-CH2CH3；R9、R10、R11、R12和R13各自独立地为-H、-CH3、-CH2CH3、-COOH、-COOCH3、-COOCH2CH3、-OH、-OCH3、-OCH2CH3、-CN、-F、-Cl、-Br、-I、或-NH2、-N(CH3)2、-N(CH2CH3)2；R17、R18、R19、R20、R’17、R’18、R’19、R’20、R”17、R”18、R”19和R”20各自独立地为-H、-CH3、-CH2CH3、-OH、-OCH3、-OCH2CH3、-CF3、-CCl3、-CBr3、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-NHCH2CH3、-N(CH2CH3)2、-NHCH2CH2OH、-N(CH2CH2OH)2、-NO或-NO2，但它们不同时为H；R23、R24、R25、R’23、R’24和R’25各自独立地为-H、-CH3、-CH2CH3、-F、-Cl、-Br、-I、-OH、-OCH3、-OCH2CH3、-NO2、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-NHCH2CH3、-N(CH2CH3)2、-NHCH2CH2OH、-N(CH2CH2OH)2、或-COOH、-COOCH3、-COOCH2CH3；R29、R30和R31各自独立地为-H、-CH3、-CH2CH3、-OCH3、-CH2OH、-NO2或-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-NHCH2CH3、-N(CH2CH3)2、-NHCH2CH2OH、-N(CH2CH2OH)2；R34、R36和R41各自独立地为-H、-(CH2)nCH3、-CH2OH、-CH2CH2OH、-CH(CH3)2或-CH2CH(OH)CH3，n为0～5的整数；R35、R37、R38、R39、R40、R42和R43各自独立地为-H、-CH3、-CH2CH3、-OCH3、-CH2OH、-NO2或-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-NHCH2CH3、-N(CH2CH3)2、-NHCH2CH2OH、-N(CH2CH2OH)2；Z为N、O或S；R44、R45、R46、R’44、R’45、和R’46各自独立地为-H、-CH3、-CH2CH3、-OH、-OCH3、-OCH2CH3、-NO2、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-NHCH2CH3、-N(CH2CH3)2、-NHCH2CH2OH、-N(CH2CH2OH)2、-CN或-COOH、-COOCH3、-COOCH2CH3；Rs1、Rs2、R’s1和R’s2各自独立地为-H、-CH3、-CH2CH3、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-NHCH2CH3、-N(CH2CH3)2、-NHCH2CH2OH、-N(CH2CH2OH)2、-F、-Cl、-Br、-I、或NHCOCH3、NHCOCH2CH3、NHCOC6H5；Rm1、Rm2、Rm3、R’m1、R’m2和R’m3各自独立地为-H、-CH3、-CH2CH3、-F、-Cl、-Br、-I、-OH、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-NHCH2CH3、-N(CH2CH3)2、-NHCH2CH2OH、-N(CH2CH2OH)2、![]()
或-NHC6H5；Rk1、Rk2、Rk3、Rk4、Rk5和Rk6各自独立地为-H、-CH3、-CH2CH3、-OCH3、-CH2OH、-NO2或-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-NHCH2CH3、-N(CH2CH3)2、-NHCH2CH2OH、-N(CH2CH2OH)2；RP1、RP2、RP3和RP4各自独立地为-H、-CH3、-CH2CH3、-OCH3、-CH2OH、-NO2或-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-NHCH2CH3、-N(CH2CH3)2、-NHCH2CH2OH、-N(CH2CH2OH)2；Ry1、Ry2、Ry3和Ry4各自独立地为-H、-CH3、-CH2CH3、-OCH3、-CH2OH、-NO2或-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-NHCH2CH3、-N(CH2CH3)2、-NHCH2CH2OH、-N(CH2CH2OH)2；Rmz1为-H、-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2OH、-C6H5、-CH2C6H5，Rmz2和Rmz3各自独立地为-H、-CH3、-CH2CH3、-OCH3、-CH2OH、-NO2或-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-NHCH2CH3、-N(CH2CH3)2、-NHCH2CH2OH、-N(CH2CH2OH)2；Rbz1为-H、-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2OH、-C6H5、-CH2C6H5，Rbz2和Rbz3各自独立地为-H、-CH3、-CH2CH3、-OCH3、-CH2OH、-NO2或-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-NHCH2CH3、-N(CH2CH3)2、-NHCH2CH2OH、-N(CH2CH2OH)2；Y为：-CH3、![]()
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其中，R50、R51、R52、R53、R54、R55、R56、R57、R58、R59、R60、R61、R62、R63、R64、R65、R66、R67、R68、R69、R70、R71、R72和R73各自独立地为-H、-CH3、-CH2CH3、-CH2OH、-OH、-OCH3、-OCH2CH3、-CN、-NO2、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-NHCH2CH3、-N(CH2CH3)2、-NHCH2CH2OH、-N(CH2CH2OH)2、-F、-Cl、-Br、-I、或-C6H5、-C6H4-CH3、-C6H4-OH、-C6H4-NO2、-C6H4-NH2；R77、R78、R79、R80和R81各自独立地为-H、-CH3、-CH2CH3、-OH、-OCH3、-OCH2CH3、-NO2、-CN、-COOH、-COOCH3、-COOCH2CH3、-F、-Cl、-Br、-I、-CF3、-CCl3、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-NHCH2CH3、-N(CH2CH3)2、-NHCH2CH2OH、-N(CH2CH2OH)2；R85、R86和R87各自独立地为-H、-CH3、-CH2CH3、-OH或-NH2，R’85、R’86和R’87各自独立地为-H、-CH3、-CH2CH3、-C6H5、-CH2C6H4；Q为N、O或S；R88、R89、R90、R’88、R’89和R’90各自独立地为-H、-CH2CH3、-OH、-OCH3、-OCH2CH3、-NO2、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-NHCH2CH3、-N(CH2CH3)2、-NHCH2CH2OH、-N(CH2CH2OH)2、-CN、-COOH、-COOCH3、-COOCH2CH3；R94、R95、R’94和R’95各自独立地为-H、-CH3、-CH2CH3、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-NHCH2CH3、-N(CH2CH3)2、-NHCH2CH2OH、-N(CH2CH2OH)2、-F、-Cl、-Br、-I、或-NHCOCH3、NHCOCH2CH3、NHCOC6H5；R96为-H、-CH3、-CH2CH3、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-NHCH2CH3、-N(CH2CH3)2、-NHCH2CH2OH、-N(CH2CH2OH)2，R’96为-H、-CH3、-CH2CH3、-C6H5、-CH2C6H4；Rm1、Rm2、Rm3、R’m1、R’m2和R’m3各自独立地为-H、-CH3、-CH2CH3、-F、-Cl、-Br、-I、-OH、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-NHCH2CH3、-N(CH2CH3)2、-NHCH2CH2OH、-N(CH2CH2OH)2、或-NHC6H5；Rb1、Rb2、Rb3和Rb4各自独立地为-H、-CH3、-CH2CH3、-CH2OH、-OH、-OCH3、-OCH2CH3、-CN、-NO2、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-NHCH2CH3、-N(CH2CH3)2、-NHCH2CH2OH、-N(CH2CH2OH)2、-F、-Cl、-Br、-I；Rmz1为-H、-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2OH、-C6H5、-CH2C6H5，Rmz2和Rmz3各自独立地为-H、-CH3、-CH2CH3、-OCH3、-CH2OH、-NO2或-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-NHCH2CH3、-N(CH2CH3)2、-NHCH2CH2OH、-N(CH2CH2OH)2、-CONH2、-COOH；Rp11和Rp12各自独立地为-H、-CH3、-CH2CH3、-OH、-OCH3、-OCH2CH3、F、Cl、Br、I，Rp13为-H、-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2OH、-C6H5、-CH2C6H5。
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