[发明专利]一种制备阿利克伦及其中间体的方法有效
| 申请号： | 201010000057.3 | 申请日： | 2010-01-06 |
| 公开（公告）号： | CN101774986A | 公开（公告）日： | 2010-07-14 |
| 发明（设计）人： | 屠勇军;张毅;程荣德;彭灵超 | 申请（专利权）人： | 浙江天宇药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D307/33 | 分类号： | C07D307/33;C07C237/20;C07C231/14 |
| 代理公司： | 北京锐思知识产权代理事务所(普通合伙) 11341 | 代理人： | 李涛 |
| 地址： | 318020浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种制备阿利克伦及其中间体的方法，属于药物制备方法技术领域，本方法是将4-溴-1-甲氧基-2-(3-甲氧基丙氧基)苯与异丙基氯化镁和正丁基锂反应制得式XXII化合物与式XIX化合物经甲磺酰化后与无水溴化锂反应制得的式XXI化合物在醚类溶剂中有含铁的催化剂存在下，制备得式XV所示阿利克伦中间体；式XV化合物再与式VII所示化合物制备得式XXIII所示化合物后经脱去氨基上的R1得式I所示阿利克伦；本方法具有原料成本低、合成方法简便、易于工业化等优点。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 阿利克伦 及其 中间体 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备式XV所示阿利克伦中间体的方法，其特征在于该方法包括下述步骤：![]()
(1)、式IX所示化合物4-溴-1-甲氧基-2-(3-甲氧基丙氧基)苯在醚类溶剂中与先后加入的异丙基氯化镁和正丁基锂在-25℃～20℃温度条件下反应，制备得式XXII所示中间体；![]()
(2)、式XIX所示化合物在惰性溶液中、温度为-10℃～25℃条件下进行甲磺酰化反应，制备式XX所示中间体，式中：Ms为甲磺酰基；![]()
(3)、式XX所示中间体与无水溴化锂在酮类溶剂中、温度为35℃至溶剂回流温度条件下进行取代反应，制备得式XXI所示中间体；![]()
(4)、步骤(1)中制得的式XXII所示中间体与步骤(3)中制得的式XXI所示中间体，在醚类溶剂中，有含铁的催化剂存在下，温度为-25℃～55℃条件下通过偶联反应制备式XV化合物；![]()
其中上述反应步骤中式XV、式XIX、式XX和式XXI中的R1均为叔丁氧羰酰基或苄氧羰酰基。
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