[发明专利]手性α-非天然氨基酸的制备方法无效

专利信息
申请号: 201010101089.2 申请日: 2010-01-25
公开(公告)号: CN101817773A 公开(公告)日: 2010-09-01
发明(设计)人: 张鹏;刘迎春;王婷婷;高源 申请(专利权)人: 北京欧凯纳斯科技有限公司
主分类号: C07D207/16 分类号: C07D207/16;C07D211/60;C07D413/12;C07B53/00;C07C227/32;C07C229/24;C07D231/12;C07C229/36;C07D261/08;C07D209/20;C07C229/30
代理公司: 北京路浩知识产权代理有限公司 11002 代理人: 张庆敏
地址: 100094 *** 国省代码: 北京;11
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摘要: 发明涉及一种制备过渡金属配合物的方法以及利用该过渡金属配合物制备手性α-非天然氨基酸的方法。本发明利用α-氨基酸,手性配体和过渡金属制成的过渡金属配合物,然后将该过渡金属配合物在碱的作用下与卤代物反应,再经解络合回收手性配体,得到手性α-非天然氨基酸。本发明所述的方法适用性广,适合合成所有侧链对碱稳定的α-非天然氨基酸;且采用的原料便宜,反应条件温和,易于操作和放大;另外,本发明中手性α-非天然氨基酸的手性可由手性配体控制,光学纯度高,目标产物的e.e%>97%。
搜索关键词: 手性 天然 氨基酸 制备 方法
【主权项】:
1.一种制备过渡金属配合物的方法,其中所述过渡金属配合物如通式3所示:其中,n=1或2;R3为-H、-R1或-R2;R4和R5分别为-Cl、-NO2,-CH3,-H,-OCH3中的一种或多种;Ar选自如式I所示的一种:其中,R1、R2分别为脂肪性或芳香性的烃、酸、酯或醛酮;所述方法包括以下步骤:1)将手性配体,α-氨基酸与过渡金属盐在碱性液体环境下于50~60℃反应2~5小时;其中,手性配体与α-氨基酸的摩尔比为1∶0.8~10,α-氨基酸与过渡金属盐的摩尔比为1∶1~5;2)反应液冷却至室温,调节pH值为4~6,加水稀释至反应液体积1.5~3倍后抽滤;3)滤渣用C1-C3醇重结晶,得到所述过渡金属配合物。
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