[发明专利]萘茜糖类衍生物及其制备方法和应用

摘要

本发明属于化学制药技术领域，具体涉及两类5，8-二羟基1，4-萘醌糖类衍生物的合成及抗肿瘤细胞活性研究。通过合成获得单取代5，8-二羟基1，4-萘醌糖类衍生物，在单取代衍生物基础上再引入一分子的糖类衍生物，从而提供多种形式糖类取代5，8-二羟基1，4-萘醌衍生物，细胞活性表明，该类化合物在较高浓度具有明显的抑制活性，可制备成治疗乳腺癌的药物。

主权项

1.一类萘茜糖类衍生物，其特征是由5，8-二羟基1，4-萘醌化合物与具有活性官能团的糖类化合物经化学合成得到一类新颖化合物，其结构式为：式I                        式II式I中的R基团分别为下列各项之一：1-硫代-2，3，4，6-四乙酰化-β-D-吡喃巯基葡萄糖或1-硫代-2，3，4-三乙酰化-β-D-巯基吡喃木糖或1-硫代-2，3，4，6-四乙酰化-β-D-巯基吡喃半乳糖或1-硫代-2，3，4，6-四乙酰化-β-D-巯基吡喃甘露糖或1-硫代-2，3，6-三-O-乙酰基-4-O-(2，3，4，6-四-O-乙酰基-β-D-吡喃半乳糖基)-β-D-巯基吡喃葡萄糖或1-硫代-2，3，6-三-O-乙酰基-4-O-(2，3，4，6-四-O-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖基)-α-D-巯基吡喃葡萄糖；式II中的R基团分别为下列各项之一：R和R₁为1-硫代-2，3，4，6-四乙酰化-β-D-吡喃巯基葡萄糖，R₂和R₃为H或R和R₂为1-硫代-2，3，4，6-四乙酰化-β-D-吡喃巯基葡萄糖，R₁和R₃为H或R和R₃为1-硫代-2，3，4，6-四乙酰化-β-D-吡喃巯基葡萄糖，R₁和R₂为H或R和R₁为1-硫代-2，3，4-三乙酰化-β-D-巯基吡喃木糖，R₂和R₃为H或R和R₂为1-硫代-2，3，4-三乙酰化-β-D-巯基吡喃木糖，R₁和R₃为H或R和R₃为1-硫代-2，3，4-三乙酰化-β-D-巯基吡喃木糖，R₁和R₂为H或R和R₁为1-硫代-2，3，4，6-四乙酰化-β-D-巯基吡喃半乳糖，R₂和R₃为H或R和R₂为1-硫代-2，3，4，6-四乙酰化-β-D-巯基吡喃半乳糖，R₁和R₃为H或R和R₃为1-硫代-2，3，4，6-四乙酰化-β-D-巯基吡喃半乳糖，R₁和R₂为H或R和R₁为1-硫代-2，3，4，6-四乙酰化-β-D-巯基吡喃甘露糖，R₂和R₃为H或R和R₂为1-硫代-2，3，4，6-四乙酰化-β-D-巯基吡喃甘露糖，R₁和R₃为H或R和R₃为1-硫代-2，3，4，6-四乙酰化-β-D-巯基吡喃甘露糖，R₁和R₂为H或R和R₁为1-硫代-2，3，6-三-O-乙酰基-4-O-(2，3，4，6-四-O-乙酰基-β-D-吡喃半乳糖基)-β-D-巯基吡喃葡萄糖，R₂和R₃为H或R和R₂为1-硫代-2，3，6-三-O-乙酰基-4-O-(2，3，4，6-四-O-乙酰基-β-D-吡喃半乳糖基)-β-D-巯基吡喃葡萄糖，R₁和R₃为H或R和R₃为1-硫代-2，3，6-三-O-乙酰基-4-O-(2，3，4，6-四-O-乙酰基-β-D-吡喃半乳糖基)-β-D-巯基吡喃葡萄糖，R₁和R₂为H或R和R1为1-硫代-2，3，6-三-O-乙酰基-4-O-(2，3，4，6-四-O-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖基)-α-D-巯基吡喃葡萄糖，R₂和R₃为H或R和R₂为1-硫代-2，3，6-三-O-乙酰基-4-O-(2，3，4，6-四-O-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖基)-α-D-巯基吡喃葡萄糖，R₁和R₃为H或R和R₃为1-硫代-2，3，6-三-O-乙酰基-4-O-(2，3，4，6-四-O-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖基)-α-D-巯基吡喃葡萄糖，R₁和R₂为H；式I和式II中除上述糖结构外，还包括脱保护的糖以及其他天然糖结构和非天然糖结构的衍生物。