[发明专利]18F标记肿瘤抑制剂Monastrol的前体化合物及制备方法和用途

摘要

本发明公开了一种18F标记肿瘤抑制剂Monastrol的前体化合物及制备方法和用途。它是将5毫摩尔3-羟基4-硝基苯甲醛、5-6毫摩尔乙酰乙酸乙酯、5-7.5毫摩尔硫脲、0.5-1毫摩尔催化剂和10-15毫升乙腈加入反应器中，加热至回流反应2-10小时，冷却，浓缩除去乙腈后剩余物用50-60毫升体积比1∶1乙酸乙酯和水溶解后，分去水相，有机相用30毫升饱和碳酸氢钠水溶液洗涤后，用无水硫酸钠干燥2小时，浓缩的剩余物，用硅胶柱层析分离，得到4-(3-羟基-4-硝基苯基)-5-乙氧羰基-6-甲基-3，4-二氢嘧啶-2(1H)-硫酮。本发明合成方法简单快速，原料易得。为合成18F标记肿瘤抑制剂Monastrol提供了简捷的途径。

主权项

1.一种¹⁸F标记肿瘤抑制剂Monastrol的前体化合物，其特征在于命名为4-(3-羟基-4-硝基苯基)-5-乙氧羰基-6-甲基-3，4-二氢嘧啶-2(1H)-硫酮，其结构式为：