[发明专利]含吡唑并[5,1-a]异喹啉骨架化合物的制备方法

摘要

本发明属于有机化学技术领域，具体为含吡唑并[5，1-a]异喹啉类化合物的制备方法。该类化合物的结构经1H NMR、13C NMR、HRMS、单晶X衍射等方法表征并得以确认。本发明使用邻位具有炔基取代的各种苯甲醛与对甲苯磺酰肼在温和条件下于1，2-二氯乙烷中发生缩合反应，并在三氟甲磺酸银的催化下发生分子内环化反应，随后在溶剂N，N-二甲基乙酰胺中与α，β-不饱和羰基化合物发生环化反应，“一锅法”高效制得含吡唑并[5，1-a]异喹啉类化合物。

主权项

1.一种含吡唑并[5，1-a]异喹啉骨架化合物的制备方法，其特征在于：化学反应式为：其中R¹为H、CH₃、OCH₃或4，5-OCH₂O供电子基团，或5-Cl、4-F吸电子基团；其中R²为Ph或4-MeO-C₆H₄含有供电子基团的芳香取代基，或脂肪链基团；其中R³为Me，R⁴为H，或者R³为OMe，R⁴为H，或者R³、R⁴均为-CH₂CH₂CH₂-；具体步骤如下：(1)将邻炔基苯甲醛和对甲苯磺酰肼在1，2-二氯乙烷中于室温下搅拌至TLC监测结束；(2)向步骤(1)所得反应体系中加入三氟甲磺酸银，在25-60℃下搅拌至TLC监测结束；(3)向步骤(2)反应体系中加入α，β-不饱和羰基化合物、有机溶剂N，N-二甲基乙酰胺，在25-60℃下继续反应12-24小时至TLC监测结束；(4)用水洗涤反应液，用乙酸乙酯萃取，干燥，浓缩并柱层析分离得到含吡唑并[5，1-a]异喹啉类化合物。