[发明专利]蛇床子素衍生物及其制备方法和在制备抗乳腺癌药物中的应用有效

专利信息
申请号: 201010128441.1 申请日: 2010-03-18
公开(公告)号: CN102190645A 公开(公告)日: 2011-09-21
发明(设计)人: 尤丽莎;王新宏;安睿 申请(专利权)人: 上海中医药大学
主分类号: C07D311/16 分类号: C07D311/16;A61K31/37;A61P35/00
代理公司: 上海浦一知识产权代理有限公司 31211 代理人: 潘诗孟
地址: 201203 上*** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明公开了一类新型蛇床子素衍生物,它是具有结构式I或II的化合物。本发明还公开了该类蛇床子素衍生物的制备方法:用蛇床子素为起始原料,氢化还原后产物与氮琥珀酰亚胺(NBS)反应引入溴,再在钯催化下和各种硼酸偶联制备得到系列蛇床子素衍生物。另外,本发明还公开了蛇床子素衍生物在制备抗乳腺癌药物中的应用,该类蛇床子素衍生物对乳腺癌细胞MCF-7的抑制活性IC50值分别达到了0.2~50μM,具有较强的乳腺癌细胞MCF-7抑制作用。
搜索关键词: 蛇床子 衍生物 及其 制备 方法 乳腺癌 药物 中的 应用
【主权项】:
1.蛇床子素衍生物,其特征在于,它是具有如下结构式I或II的化合物:其中:R1为(取代的)烷基或(C1-C4)羧酸及其衍生基团;R2为(取代的)芳香环或芳杂环;R3为H、(C1-C4)烷基或取代烷基。
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