[发明专利]铁催化的吡咯及吡咯并环类化合物的制备方法

摘要

本发明属于有机合成化学技术领域，具体涉及一种铁催化的吡咯及吡咯并环类化合物的制备方法。本发明提供一种三价铁盐FeX3催化的吡咯及稠吡咯衍生物的制备方法。包括ω，γ-炔酮化合物的合成、成环反应等。发展了一种三价铁盐FeX3催化的ω，γ-炔酮化合物与伯胺化合物的环合反应，可以高效、高收率地制得高纯度的吡咯及吡咯并环衍生物。与现有的Pd、Au、Ag、Cu催化剂相比较，三价铁盐FeX3具有环境友好、价格低廉的优点，本发明具有操作简单，原料和试剂易得，条件温和，催化体系绿色环保，产物易分离纯化，适用于合成各种取代的吡咯及吡咯并环类化合物，特别适用于大规模的工业生产。

主权项

1.铁催化的吡咯及吡咯并环类化合物的制备方法，其特征是反应方程式如下：将一种4-戊炔酮化合物1与伯胺R₅NH₂在三价铁盐FeX₃催化作用下在非水溶剂中反应得到取代的吡咯及吡咯并环化合物2，其中，R₁为氢原子、烷基、芳基、杂芳基、卤原子，R₂为氢原子、烷基、芳基、杂芳基、烷氨基、芳氨基、烷氧基、芳氧基、砜基、硝基、卤原子、三氮唑，R₃为氢原子、烷基、芳基、氨基、烷胺基，R₄为氢原子、烷基、芳基、杂芳基、卤原子，R₅为氢原子、烷基、芳基、杂芳基、烷氧基、磺酰、磺酰氨基、亚胺基、羰基、酯基，具体步骤包括4-戊炔酮化合物的合成、成环反应：(1)非环状的或者环状的酮与炔丙基溴类化合物在碱和溶剂中反应，生成4-戊炔酮化合物1：其用量为：酮与炔丙基溴与碱的摩尔比为1∶1-2∶2-3，碱为K₂CO₃，NaH，溶剂为极性溶剂，反应温度为室温，反应时间为12小时；(2)在催化剂三价铁盐FeX₃存在下，4-戊炔酮1与伯胺R₅NH₂反应，生成多取代的吡咯及吡咯并环衍生物2：相对于4-戊炔酮化合物1，催化剂三价铁盐FeX₃的用量为0.1mol％-30mol％，反应温度为50-130℃，溶剂选择甲苯、苯、1，4-二氧六环、乙腈、二甲基甲酰胺、乙醇。