[发明专利]一种larotaxel磷脂复合物的脂质微球注射液及其制备方法

摘要

本发明涉及一种含有Larotaxel磷脂复合物的脂质微球注射液及其制备方法。本发明注射液由Larotaxel磷脂复合物、注射用油、乳化剂、稳定剂、抗氧剂、等渗调节剂及注射用水组成，所述Larotaxel磷脂复合物由larotaxel和注射用磷脂组成；该注射液组成的重量百分比为：larotaxel 0.001％-1％、注射用磷脂1-7％、注射用油5-25％、乳化剂0.2-0.8％、稳定剂0.02-0.2％、抗氧剂0.01-0.5％、等渗调节剂1.5-3.5％，其余为注射用水。本发明所述的Larotaxel脂质微球注射液采用磷脂复合物为载药形式，明显提高了载药量，且药物90％以上被包裹在脂质微球的油相及油水接面膜中，同时也提高了药物在制剂中的溶解性能和稳定性，还降低了药物的静脉刺激性和毒性，并增强了其抗肿瘤疗效。本制剂作为一种抗肿瘤的制剂，静脉输注给药，具有低刺激性、低毒性、高效性、靶向性。

主权项

一种含有Larotaxel磷脂复合物的脂质微球注射液，其特征在于该注射液由Larotaxel磷脂复合物、注射用油、乳化剂、稳定剂、抗氧剂、等渗调节剂及注射用水组成，所述Larotaxel磷脂复合物由larotaxel和注射用磷脂组成；该注射液组成的重量百分比为：Larotaxel磷脂复合物(以Larotaxel计)0.001％‑1％、注射用磷脂1‑7％、注射用油5‑25％、乳化剂0.2‑0.8％、稳定剂0.02‑0.2％、抗氧剂0.01‑0.5％、等渗调节剂1.5‑3.5％其余为注射用水。