[发明专利]由肝素衍生的多糖混合物、其制备方法以及含有它们的药物组合物无效
申请号: | 201010147539.1 | 申请日: | 2003-10-08 |
公开(公告)号: | CN101812139A | 公开(公告)日: | 2010-08-25 |
发明(设计)人: | V·比贝尔罗维科;L·格龙达尔;P·穆里耶;C·维斯科夫 | 申请(专利权)人: | 安万特医药股份有限公司 |
主分类号: | C08B37/10 | 分类号: | C08B37/10;A61P7/02 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 封新琴 |
地址: | 法国*** | 国省代码: | 法国;FR |
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摘要: | 本发明涉及由肝素衍生的多糖混合物,它们的平均分子量是1500-3000道尔顿,抗Xa活性/抗IIa活性的比大于30。本发明还涉及它们的制备方法和含有它们的药物组合物。 | ||
搜索关键词: | 肝素 衍生 多糖 混合物 制备 方法 以及 含有 它们 药物 组合 | ||
【主权项】:
1.一种制备下面所述低聚糖混合物的方法,在制备过程中,在一种有机介质中,在一种pKa大于20的强有机碱存在下,对肝素苄酯季铵盐进行解聚,其特征在于使用的有机碱为膦腈族碱,特别是含有水百分数小于0.6%的膦腈族碱的二氯甲烷溶液,所述硫酸化低聚糖混合物,它们具有组成肝素的多糖的一般结构,还具有下述特征:-它们的平均分子量是1500-3000道尔顿,抗Xa活性是120-200IU/mg,抗IIa活性小于10IU/mg,抗Xa活性/抗IIa活性的比大于30,这些混合物的组分低聚糖:-含有2-26个糖单元,-在其中一个末端有4,5-不饱和糖醛酸2-O-硫酸酯单元,-含有下式的六糖ΔIIa-IIs-Is:并且这些低聚糖混合物呈碱金属或碱土金属盐形式。
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