[发明专利]载多烯紫杉醇纳米粒混合胶束制剂及冻干剂的制备方法无效
| 申请号： | 201010151501.1 | 申请日： | 2010-04-21 |
| 公开（公告）号： | CN101804021A | 公开（公告）日： | 2010-08-18 |
| 发明（设计）人： | 张娜;刘东华;刘志红 | 申请（专利权）人： | 山东大学 |
| 主分类号： | A61K9/00 | 分类号： | A61K9/00;A61K9/19;A61K31/337;A61K47/34;A61P35/00 |
| 代理公司： | 济南圣达专利商标事务所有限公司 37221 | 代理人： | 杨琪 |
| 地址： | 250014 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种载有多烯紫杉醇的纳米粒混合胶束制剂及冻干剂的制备方法，是采用改良的溶剂挥发法制备多烯紫杉醇的PLA-PEG纳米粒或胶束或纳米粒混合胶束，以PLA-PEG共聚物为载体，将多烯紫杉醇包裹在PLA疏水内核内。本发明的方法制备的载多烯紫杉醇PLA-PEG的长循环冻干制剂，使用时仅需加水溶解，即可得到均匀的纳米粒混悬液或胶束溶液或纳米粒胶束混合悬液。不需吐温-80和乙醇增溶，仅以生物可降解的PLA-PEG为载体，不含任何表面活性剂；跟市售的多烯紫杉醇注射液相比，该制剂可降低药物的毒性，可减少药物的不良反应，增加该药临床应用的安全性。 | ||
| 搜索关键词： | 载多烯 紫杉醇 纳米 混合 胶束 制剂 冻干剂 制备 方法 | ||
【主权项】：
载多烯紫杉醇纳米粒混合胶束制剂及冻干剂的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：(1)将PLA-PEG共聚物、多烯紫杉醇溶于有机溶剂，使PLA-PEG共聚物、多烯紫杉醇充分溶解，形成溶液A；(2)将溶液A滴加到乙醇中，同时采用磁力搅拌定速搅拌，得初乳B；(3)将水溶液滴加到初乳B中，搅拌使有机溶剂挥发，即制得以PLA-PEG共聚物为载体的多烯紫杉醇PLA-PEG纳米粒混悬液或胶束溶液或纳米粒胶束混合悬液；(4)向上述PLA-PEG载药纳米粒或胶束或纳米粒混合胶束中加入冻干保护剂，过滤除菌；(5)冷冻干燥去除水分，即制得干燥的多烯紫杉醇PLA-PEG纳米粒或胶束或纳米粒混合胶束的冻干剂。
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