[发明专利]一种3-芳基乳酸衍生物的制备方法无效
| 申请号： | 201010152508.5 | 申请日： | 2010-04-20 |
| 公开（公告）号： | CN102234229A | 公开（公告）日： | 2011-11-09 |
| 发明（设计）人： | 王竝;孙智华;范尔康 | 申请（专利权）人： | 上海博拉酶诺化学科技有限公司 |
| 主分类号： | C07C67/317 | 分类号： | C07C67/317;C07C69/734;C07C69/732;C07C51/41;C07C59/52;C07C59/64;C07D317/46;C07D307/86;A61K31/216;A61K31/36;A61K31/343;A61P9/00 |
| 代理公司： | 上海科盛知识产权代理有限公司 31225 | 代理人： | 林君如 |
| 地址： | 201512 上海市金山区金山卫镇秋*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种3-芳基乳酸衍生物的制备方法，将肉桂酸酯、N-甲基吗啉-N-氧化物、手性配体、锇酸钾置于双羟化反应溶剂中，经过不对称双羟化制备得到手性二醇，手性二醇、酰基化剂、有机碱混合搅拌得到环碳酸酯；环碳酸酯、催化剂、添加剂置于反应溶剂中，在氢气气氛下搅拌反应使环碳酸酯中的苄位碳酸酯发生氢解反应并脱去二氧化碳，得到3-芳基乳酸衍生物。与现有技术相比，本发明利用Sharpless对映选择性双羟化和环碳酸酯的氢解为关键反应，以高对映选择制备了3-芳基乳酸衍生物和其对映体，得到的产物对映纯度高，适用范围广，得到的产物可以用于治疗心脑血管疾病。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 乳酸 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种3‑芳基乳酸衍生物的制备方法，其特征在于，该方法包括以下步骤：(1)将肉桂酸酯、N‑甲基吗啉‑N‑氧化物、手性配体、锇酸钾按重量比为(400‑800)∶(200‑300)∶6.5∶1置于双羟化反应溶剂中，搅拌3‑5小时，经过不对称双羟化，制备得到手性二醇；(2)将得到的手性二醇、酰基化剂、有机碱按重量比为10∶(4‑5)∶(2‑3)置于溶剂中，在室温下搅拌反应40‑50分钟，制备得到环碳酸酯；(3)将环碳酸酯、催化剂、添加剂按重量比为100∶(5‑10)∶(80‑100)置于反应溶剂中，在氢气气氛下，控制氢气压力为5‑30大气压，反应温度为30‑60℃，搅拌反应3‑5小时，使环碳酸酯中的苄位碳酸酯发生氢解反应并脱去二氧化碳，即得到3‑芳基乳酸衍生物。
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