[发明专利]一种缓释重组人骨形态发生蛋白-2聚L乳酸微球及其制备方法

摘要

本发明公开了一种缓释重组人骨形态发生蛋白-2聚L乳酸微球及其制备方法，涉及一种药物载体及其制备，微球基质成分为PLLA，包裹的药物为rhBMP-2，所释放出的rhBMP-2活性蛋白结构完整，而且是同源二聚体形式存在；制备方法包括步骤：rhBMP-2有机溶液和PLLA有机溶液混合得到混合溶液；混合有机溶液经超临界流体CO2萃取溶剂后析出所述微球结晶；得到微球后，停止泵入混合溶液，维持高压釜压力及温度不变，继续通入CO2淋洗微球结晶去除有机溶剂残留。本发明方法工序简单、周期短、有机溶剂易去除，且所得微球颗粒生物安全性高，突释期小，缓释期长，更易保存rhBMP-2生理活性。

主权项

一种缓释重组人骨形态发生蛋白-2聚L乳酸微球，其特征在于：微球基质成分为聚L乳酸，包裹的药物为重组人骨形态发生蛋白-2，聚L乳酸和重组人骨形态发生蛋白-2的混合有机溶液经超临界流体二氧化碳萃取溶剂后析出所述微球结晶，该微球的粒径范围在825nm～1280nm，包封率和载药量分别为(98.7±1.2)％和[(24.0±0.1)×10-3]％，体外释药平均浓度为(3.1±0.54)μg/mL，突释期内为4.97％±1.8％，26天后释放度达92.99±7.01％，所释放出的重组人骨形态发生蛋白-2活性蛋白结构完整，而且是同源二聚体形式存在。