[发明专利]含二氟亚甲基基团的C-芳基葡糖苷衍生物无效
申请号: | 201010162023.4 | 申请日: | 2010-04-28 |
公开(公告)号: | CN102234260A | 公开(公告)日: | 2011-11-09 |
发明(设计)人: | 辛婷;申朝辉;卢鹏;赵传生;刘亦斌 | 申请(专利权)人: | 上海阳帆医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D309/10 | 分类号: | C07D309/10;A61K31/351;A61P3/10;A61P3/04 |
代理公司: | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人: | 徐迅 |
地址: | 201203 上海市浦*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | 本发明涉及含二氟亚甲基基团的C-芳基葡糖苷衍生物。具体地,本发明提供了一类新型钠依赖性葡糖转运蛋白(SGLT-2)抑制剂、其制备方法以及其在制备治疗与SGLT-2相关疾病药物,特别是治疗糖尿病,肥胖症,糖尿病并发症中的应用。本发明化合物对钠依赖性葡糖转运蛋白(SGLT-2)有更强的抑制活性和更高的选择性,对于动物的尿糖排放具有明显的促进作用。 | ||
搜索关键词: | 含二氟亚 甲基 基团 葡糖 衍生物 | ||
【主权项】:
1.一种式(I)所示的化合物,或其各光学异构体、各晶型、药学上可接受的共结晶复合物、水合物或溶剂合物:
式中:R1选自卤素,羟基、或如下式所示的基团:
其中,n为1或2;而R3选自C1-4烷基;R2选自:(1)三氟甲基,2,2,2-三氟乙基,二氟甲氧基,三氟甲氧基,2,2,2-三氟乙氧基;(2)未取代的或具有1-3个取代基的C1-6烷氧基,C3-6环烷氧基,C1-6烷氧基乙氧基,C3-6环烷氧基乙氧基,其中所述的取代基选自:羟基、卤素、氰基。
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