[发明专利]立体异构化合物及治疗胃肠道和中枢神经系统紊乱的方法

摘要

本发明涉及结构式(X)的立体异构化合物：其中各变量如本文所定义，以及安全、有效地治疗多种包括但不限于胃瘫、胃食管反流病及相关病状的胃肠道疾病的组合物。本发明的组合物还可用于治疗多种与中枢神经系统有关的病状。

主权项

1.一种结构式如下的化合物及其药物可接受盐：其中，3位与4位的化学键互相呈顺式；L是-(C₁-C₆烷基)-(一方面，为-(C₃-C₅烷基)-)、-(C₁-C₆烷基)-C(O)-、或-C(O)-(C₁-C₆烷基)-，其中每个烷基基团任选地被1或2个独立地为卤素、C₁-C₄烷氧基或OH的基团取代，其中L的烷基部分的一个碳原子可以被-N(R₉)-替代；R₁是卤素；R₂是氨基、NH(C₁-C₄烷基)或N(C₁-C₄烷基)(C₁-C₄烷基)；R₃是OH或C₁-C₄烷氧基；R₄是H或甲基；且R₅是-O-C₃-C₈环烷基、-O-杂环烷基、杂环烷基、芳基、-O-芳基、-N(R₉)-(C₀-C₆烷基)-C(O)-芳基、或-N(R₉)-C₀-C₆烷基-芳基、-O-杂芳基、-N(R₉)-C₁-C₆(O)-杂芳基或-N(R₉)-C₀-C₆烷基-杂芳基，其中每个环状基团可以是未取代的，或者可以在一个或多个可取代位置上被C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、卤素、C₁-C₆卤代烷基、C₁-C₆卤代烷氧基、羟基、羟基-C₁-C₄烷基、氨基、-NH(C₁-C₆烷基)、-N(C₁-C₆烷基)(C₁-C₆烷基)、-(C₀-C₆烷基)-C(O)R₁₁、或-O-(C₀-C₆烷基)-C(O)R₁₁、甲磺酰、C₀-C₆氨磺酰或NO₂取代；其中R₉每次出现时独立地为H或C₁-C₄烷基；R₁₁是C₁-C₆烷基、OH，或者R₁₁是C₁-C₆烷氧基，其任选地被1或2个基团取代，这里的取代基独立地为C₁-C₄烷氧基、氨基、-NH(C₁-C₆烷基)、-N(C₁-C₆烷基)(C₁-C₆烷基)、-(C₀-C₆烷基)-C(O)N(R₉)-杂环烷基、-O-杂环烷基、-C₁-C₆(O)N(R₉)-杂芳基、或杂芳基，其中杂环烷基基团任选地被1、2或3个基团取代，这里的取代基独立地为卤素、C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、羟基、羟基-C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧羰基、-CO₂H、CF₃、或OCF₃；杂芳基基团任选地被1、2或3个基团取代，这里的取代基独立地为卤素、C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、羟基、羟基-C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧羰基、-CO₂H、CF₃、或OCF₃；或者R₁₁是-O-杂环烷基，其中杂环烷基任选地被1、2或3个基团取代，这里的取代基独立地为卤素、C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、羟基、羟基-C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧羰基、-CO₂H、CF₃、或OCF₃；且R₂₀是C₁-C₆烷氧基(优选C₁-C₄烷氧基，更优选甲氧基)、或OH。