[发明专利]一种制备盐酸吡格列酮的工艺改进方法有效
| 申请号： | 201010169201.6 | 申请日： | 2010-04-23 |
| 公开（公告）号： | CN101824032A | 公开（公告）日： | 2010-09-08 |
| 发明（设计）人： | 芦启锋;刘创伟;甘立新;罗兰庆 | 申请（专利权）人： | 浙江华海药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D417/12 | 分类号： | C07D417/12 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 317024*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种制备盐酸吡格列酮的工艺改进方法，通过将5-[[4-[2-(5-乙基-2-吡啶基)乙氧基]苯基]亚甲基]-2，4-噻唑二酮(III)形成新的中间体化合物即式(III)的甲磺酸盐达到精制(III)的目的；另一方面以式(III)的甲磺酸盐为氢化原料，经氢化、加碱游离、盐酸酸化后得到盐酸吡格列酮，具有氢化条件温和、氢化彻底且产品纯度高等优点。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 盐酸 吡格列酮 工艺 改进 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备盐酸吡格列酮的工艺改进方法，包含如下步骤：(a)在溶剂中将5-[[4-[2-(5-乙基-2-吡啶基)乙氧基]苯基]亚甲基]-2，4-噻唑二酮(III)与甲磺酸反应得到5-[[4-[2-(5-乙基-2-吡啶基)乙氧基]苯基]亚甲基]-2，4-噻唑二酮甲磺酸盐(IV)；(b)在有机溶剂和催化剂存在下，将化合物(IV)氢化还原得到吡格列酮甲磺酸盐(V)；(c)吡格列酮甲磺酸盐(V)加碱游离得到吡格列酮(II)，再用盐酸酸化得到盐酸吡格列酮(I)。![]()
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