[发明专利]氨基酸修饰的姜黄素及其合成方法和应用

摘要

本发明公开了氨基酸修饰的姜黄素及其合成方法和应用。本发明用天然氨基酸对姜黄素进行结构修饰，得到了通式I所示的1-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-7-(4-氧乙酰氨基酸苄酯基-3-甲氧基苯基)-1，6-庚二烯-3，5-二酮。本发明采用MTT法评价了通式I所示的化合物抑制K562、H22、HL60和S180四株细胞增殖活性，计算通式I所示的化合物抑制这四种肿瘤细胞增殖的IC50值。试验结果表明，通式I所示的化合物能显著抑制肿瘤细胞的增殖，具有优异的抗肿瘤活性，可制备成抗肿瘤药物。

主权项

1.具有抗肿瘤活性的1-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-7-(4-氧乙酰氨基酸苄酯基-3-甲氧基苯基)-1，6-庚二烯-3，5-二酮，其特征在于，其结构式为通式I所示：其中，AA选自L-丙氨酰基、L-苯丙氨酰基、L-缬氨酰基、L-丝氨酰基、L-苏氨酰基、L-酪氨酰基、L-脯氨酰基、L-甲硫氨酰基、L-谷氨酰基、L-天冬酰基、L-色氨酰基、L-硝基精氨酰基、甘氨酰基、L-赖氨酰基、L-谷氨酰胺酰基、L-天冬酰胺酰基、L-亮氨酰基或L-异亮酰基。