[发明专利]4-(2,3-二氯苯基)-1,4-二氢-2,6-二甲基-3,5-吡啶二羧酸单甲酯的制备方法无效
申请号: | 201010177071.0 | 申请日: | 2010-05-17 |
公开(公告)号: | CN102219728A | 公开(公告)日: | 2011-10-19 |
发明(设计)人: | 李春刚;邓轶方;侯建;王国平 | 申请(专利权)人: | 上海现代制药股份有限公司 |
主分类号: | C07D211/90 | 分类号: | C07D211/90 |
代理公司: | 上海金盛协力知识产权代理有限公司 31242 | 代理人: | 解文霞 |
地址: | 20005*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | 本发明涉及丁酸氯维地平关键中间体的制备方法技术领域。本发明所述的4-(2,3-二氯苯基)-1,4-二氢-2,6-二甲基-3,5-吡啶二羧酸单甲酯制备方法,其步骤是:首先以2,3-二氯苯甲醛,3-氨基丁烯酸甲酯与乙酰乙酸取代苄酯为原料,在醇类溶剂中环合反应,然后在钯碳催化氢化下反应得目标化合物。本发明的制备方法三种原料易得,且跟现有技术所使用的原料和各种试剂相比无毒,不存在环境污染问题;另外本发明的制备方法反应路线短、收率高,且操作简便、成本低廉,易应用于工业化生产。 | ||
搜索关键词: | 氯苯 甲基 吡啶 二羧酸 单甲酯 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.一种制备4-(2,3-二氯苯基)-1,4-二氢-2,6-二甲基-3,5-吡啶二羧酸单甲酯的方法,其步骤包括:(a)以2,3-二氯苯甲醛,3-氨基丁烯酸甲酯与乙酰乙酸取代苄酯为原料,在醇类溶剂中环合得到化合物A:
其中R=氢、硝基或烷基;(b)化合物A在钯碳催化氢化下反应得到式(1)化合物:![]()
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