[发明专利]β-咔啉类氨基酸苄酯及其制备和应用有效
申请号: | 201010177167.7 | 申请日: | 2010-05-19 |
公开(公告)号: | CN102250203A | 公开(公告)日: | 2011-11-23 |
发明(设计)人: | 彭师奇;赵明;王雪 | 申请(专利权)人: | 首都医科大学 |
主分类号: | C07K5/068 | 分类号: | C07K5/068;C07D471/14;A61K31/437;A61P35/00 |
代理公司: | 北京科龙寰宇知识产权代理有限责任公司 11139 | 代理人: | 孙皓晨;费碧华 |
地址: | 100054 *** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: |
本发明涉及一类β-咔啉类氨基酸苄酯及其制备方法和应用。本发明通过将L-色氨酸在稀硫酸催化下与甲醛进行Pictet-Spengler缩合得到一系列中间体,再将中间体与多种氨基酸苄酯进行偶联,得到[四氢-β-咔啉并(2,2-二甲基-咪唑-4-酮-3-基)]-2-(甲基丙基)-乙酰氨基酸苄酯。本发明方法操作简单,原料易得,所得衍生物具有优秀的体内外抗肿瘤活性,因而本发明公开了18种新型[四氢-β-咔啉并(2,2-二甲基-咪唑-4-酮-3-基)]-2-(甲基丙基)-乙酰氨基酸苄酯作为抗肿瘤药物的临床应用前景。 |
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搜索关键词: | 咔啉 氨基酸 及其 制备 应用 | ||
【主权项】:
1.一种以下结构的化合物![]()
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