[发明专利]β-咔啉类氨基酸苄酯及其制备和应用有效

专利信息
申请号: 201010177167.7 申请日: 2010-05-19
公开(公告)号: CN102250203A 公开(公告)日: 2011-11-23
发明(设计)人: 彭师奇;赵明;王雪 申请(专利权)人: 首都医科大学
主分类号: C07K5/068 分类号: C07K5/068;C07D471/14;A61K31/437;A61P35/00
代理公司: 北京科龙寰宇知识产权代理有限责任公司 11139 代理人: 孙皓晨;费碧华
地址: 100054 *** 国省代码: 北京;11
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摘要: 发明涉及一类β-咔啉类氨基酸苄酯及其制备方法和应用。本发明通过将L-色氨酸在稀硫酸催化下与甲醛进行Pictet-Spengler缩合得到一系列中间体,再将中间体与多种氨基酸苄酯进行偶联,得到[四氢-β-咔啉并(2,2-二甲基-咪唑-4-酮-3-基)]-2-(甲基丙基)-乙酰氨基酸苄酯。本发明方法操作简单,原料易得,所得衍生物具有优秀的体内外抗肿瘤活性,因而本发明公开了18种新型[四氢-β-咔啉并(2,2-二甲基-咪唑-4-酮-3-基)]-2-(甲基丙基)-乙酰氨基酸苄酯作为抗肿瘤药物的临床应用前景。
搜索关键词: 咔啉 氨基酸 及其 制备 应用
【主权项】:
1.一种以下结构的化合物
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