[发明专利]氨基苯酮类化合物及其在制备精神病药物中的用途

摘要

本发明涉及氨基苯酮类化合物，其能够选择性地靶向多巴胺受体和烟碱型胆碱受体。同时，本发明氨基苯酮类化合物还是选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂，其对去甲肾上腺素转运体具有高度的选择性作用，能选择性抑制地突触前去甲肾上腺素转运蛋白，增强去甲肾上腺索的翻转效应，延长在突触裂隙释放的去甲肾上腺素的活性，而对其它神经递质转运体及受体的亲和力较低，影响小。因此，本发明及包含本发明的药物组合物可用于改善和/或治疗抑郁症、焦虑抑郁、认知缺陷等适应症，并可用于帮助戒烟。

主权项

1.具有通式(Ⅰ)的化合物及其可药用盐：式(Ⅰ)中：R₀₁、R₀₂、R₀₃、R₀₄、R₀₅、R₀₆、R₀₇、R₀₈、R₀₉、独立地为氢或氘；R_N为选自下列基团中的一种：OH、CH₂Ra、OCH₂Ra、CORc、CHRdRi、(CH₂)nRj、以及其中：Ra表示H；C1～C5烷基；一个或多个氟原子取代的C1～C8烷基；苯基，其为未取代，或者为一个或多个选自氟、氯、溴、C1～C6烷氧基、C1～C6巯基、C1～C6胺基的基团所取代；或者吡啶基，其为未取代，或者为一个或多个选自氟、氯、溴、C1～C6烷氧基、C1～C6巯基、C1～C6胺基的基团所取代；Rc表示H、CH₂Ra、OCH₂Ra、C2～C12仲胺、CHRd(NHRe)、NReCHRd(COORg)、2-呋喃基、1-联六氢吡啶基或1-吗啉基；Rd为H或C1～C6烷基；Re为H、CH₂Rf、C1～C7羰基或C1～C7酯基；Rg表示H或CH₂Rf；Rf表示C1～C5烷基；一个或多个氟原子取代的C1～C8烷基；苯基，其为未取代，或者为一个或多个选自氟、氯、溴、C1～C6烷氧基、C1～C6巯基、C1～C6胺基的基团所取代；或者Rf表示吡啶基，其为未取代，或者为一个或多个选自氟、氯、溴、C1～C6烷氧基、C1～C6巯基、C1～C6胺基的基团所取代；Ri表示NReCHRd(COORg)、OCOCHRd(NHRe)或OCOORg；Rj表示2-呋喃基、1-联六氢吡啶基或1-吗啉基；n为1～6之间的整数，Y表示C1～C6烷基。