[发明专利]一种碳青霉烯类抗生素中间体的制备方法

摘要

一种碳青霉烯类抗生素中间体的制备方法属于合成领域。本发明步骤：40～80℃下，将拆分剂溶于溶剂中，将与拆分剂等摩尔量的待拆分原料加进去，搅拌30～60分钟至澄清，5～20℃静置10～20h，过滤，得到固体，用溶剂重结晶；向重结晶后固体中加入碱的水溶液，用乙醚萃取，干燥，浓缩得到拆分后的产物；待拆分原料为2-(苄氨基)甲基-3-叔丁基二甲基硅氧基丁酸甲酯、2-(苄氨基)甲基-3-叔丁基二甲基硅氧基丁酸、2-(苄氨基)甲基-3-羟基丁酸甲酯、2-(苄氨基)甲基-3-羟基丁酸或2-氨甲基-3-叔丁基二甲基硅氧基丁酸。本发明所用原料价廉易得，操作过程简单，避免使用昂贵的手性催化剂，提供了一种新型的构建手性中心的方法。

主权项

一种碳青霉烯类抗生素中间体的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：40～80℃下，将拆分剂溶于溶剂中，将与拆分剂等摩尔量的待拆分原料加进去，搅拌30～60分钟至澄清，5～20℃静置10～20h，过滤，得到固体，用溶剂重结晶；向重结晶后固体中加入碱的水溶液，用乙醚萃取，干燥，浓缩得到拆分后的产物；其中，待拆分原料为2-(苄氨基)甲基-3-叔丁基二甲基硅氧基丁酸甲酯、2-(苄氨基)甲基-3-叔丁基二甲基硅氧基丁酸、2-(苄氨基)甲基-3-羟基丁酸甲酯、2-(苄氨基)甲基-3-羟基丁酸、2-氨甲基-3-叔丁基二甲基硅氧基丁酸甲酯或2-氨甲基-3-叔丁基二甲基硅氧基丁酸；所述的拆分剂为L-酒石酸，D-二苯甲酰酒石酸(D-DBTA)，N-乙酰-L-苯丙氨酸，S-扁桃酸或α-苯乙胺；所述溶剂为丙酮，甲醇，二氧六环，乙醇，乙腈，乙醚，水，四氢呋喃，异丙醇或丁酮的一种或任意两种的混合；所述的碱为碳酸钠，碳酸氢钠，碳酸钾，碳酸氢钾，氢氧化钠，氢氧化钾，三乙胺，吡啶或N，N-二甲基苯胺。