[发明专利]一种替诺福韦酯的产业化生产工艺无效
| 申请号： | 201010185710.8 | 申请日： | 2010-05-28 |
| 公开（公告）号： | CN101870713A | 公开（公告）日： | 2010-10-27 |
| 发明（设计）人： | 姜维斌;洪梅林 | 申请（专利权）人： | 杭州和素化学技术有限公司 |
| 主分类号： | C07F9/6561 | 分类号： | C07F9/6561 |
| 代理公司： | 杭州天正专利事务所有限公司 33201 | 代理人： | 黄美娟;俞慧 |
| 地址： | 310018 浙江省杭州市经济*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种结构如式(II)所示的替诺福韦酯的产业化生产工艺，所述生产工艺包括下列步骤：(1)以腺嘌呤和R-碳酸丙烯酯为起始原料，制得R-9-(2-羟基丙基)腺嘌呤；(2)所得R-9-(2-羟基丙基)腺嘌呤与对甲苯磺酰氧基膦酸二乙酯在醇镁的催化下进行缩合反应，制得R-9[2-(二乙基膦酰甲氧基)丙基]腺嘌呤；(3)所得R-9[2-(二乙基膦酰甲氧基)丙基]腺嘌呤水解得到替诺福韦；(4)所得替诺福韦在三乙胺催化下与氯甲基碳酸异丙酯缩合，制得替诺福韦酯。本发明工艺成本低，工艺安全，产品质量好，适于产业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 替诺福韦酯 产业化 生产工艺 | ||
【主权项】：
1.一种结构如式(II)所示的替诺福韦酯的生产工艺，所述生产工艺包括下列步骤：(1)以结构如式(VII)所示的腺嘌呤和结构如式(VIII)所示的R-碳酸丙烯酯为起始原料，制得结构如式(VI)所示的R-9-(2-羟基丙基)腺嘌呤；![]()
(2)所得R-9-(2-羟基丙基)腺嘌呤与结构如式(V)所示的对甲苯磺酰氧基膦酸二乙酯在醇镁的催化下进行缩合反应，制得结构如式(IV)所示的R-9-[2-(二乙基膦酰甲氧基)丙基]腺嘌呤；![]()
(3)所得R-9-[2-(二乙基膦酰甲氧基)丙基]腺嘌呤水解得到式(III)所示的替诺福韦；![]()
(4)所得替诺福韦在弱碱性物质催化下与氯甲基碳酸异丙酯缩合，制得结构如式(II)所示的替诺福韦酯；![]()
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