[发明专利]卡培他滨中间体5-脱氧-D-呋喃核糖的合成方法

摘要

本发明属药物化学技术领域，公开了一类卡培他滨中间体5-脱氧-D-呋喃核糖的制备方法，即以D-核糖为原料，通过保护脱保护，还原合成5-脱氧-D-呋喃核糖。该方法收率高，操作简便，条件温和，无污染，经济效益高，可工业化生产。通过该方法合成卡培他滨，收率提高30％以上，成本降低30％以上，将为癌症患者减轻极大的经济负担。

主权项

1.具有结构式2所示的卡培他滨中间体5-脱氧-D-呋喃核糖的合成方法，其特征在于，通过如下步骤合成：a)将D-核糖悬浮于有机溶剂中，加入酸，一定温度下搅拌，用碱中和，过滤，萃取，蒸除溶剂，得到淡黄色1-甲基-2，3-O-异亚丙基-D-呋喃核糖；b)将1-甲基-2，3-O-异亚丙基-D-呋喃核糖以吡啶作溶剂，加入对甲苯磺酰氯，蒸干溶剂，萃取，蒸干溶剂，重结晶得到1-甲基-2，3-O-异亚丙基-5-O对甲苯磺酰基-D-呋喃核糖；c)将1-甲基-2，3-O-异亚丙基-5-O对甲苯磺酰基-D-呋喃核糖溶解于乙醇中，加入硼氢化钠，反应后蒸干溶剂，萃取，蒸干溶剂即得1-甲基-2，3-O-异亚丙基-5-脱氧-D-呋喃核糖；d)将1-甲基-2，3-O-异亚丙基-5-脱氧-D-呋喃核糖加入溶剂，加入酸，搅拌，反应后，过滤，蒸干溶剂，即得到淡黄色5-脱氧-D-呋喃核糖粘稠液体结构式2    5-脱氧-D-呋喃核糖。