[发明专利]制备(3R,4R,5S)-4,5-环氧基-3-(1-乙基丙氧基)-1-环己烯-1-甲酸乙酯的方法有效

专利信息
申请号: 201010191399.8 申请日: 2010-06-02
公开(公告)号: CN102267961A 公开(公告)日: 2011-12-07
发明(设计)人: 李金亮;赵楠 申请(专利权)人: 上海迪赛诺医药发展有限公司;上海迪赛诺药业有限公司;上海迪赛诺化学制药有限公司
主分类号: C07D303/40 分类号: C07D303/40;C07D301/02
代理公司: 上海专利商标事务所有限公司 31100 代理人: 樊云飞
地址: 201203 上海市浦*** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明公开了一种(3R,4R,5S)-4,5-环氧基-3-(1-乙基丙氧基)-1-环己烯-1-甲酸乙酯的制备方法。本发明的制备方法包括如下步骤:(a)用醇类溶剂将(3R,4R,5R)-3-(1-乙基丙氧基)-4-羟基-5-O-甲基磺酰-1-环己烯-1-甲酸乙酯溶解,氨水作用下进行消除反应;(b)从反应液中收集得到(3R,4R,5S)-4,5-环氧基-3-(1-乙基丙氧基)-1-环己烯-1-甲酸乙酯。用本发明方法得到的产品收率可达90%以上。本发明方法可使产品的HPLC纯度达99.5%以上,单个杂质小于0.1%,适合工业化大生产。
搜索关键词: 制备 环氧基 乙基 丙氧基 己烯 甲酸 方法
【主权项】:
一种(3R,4R,5S)‑4,5‑环氧基‑3‑(1‑乙基丙氧基)‑1‑环己烯‑1‑甲酸乙酯的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:(a)用醇类溶剂将(3R,4R,5R)‑3‑(1‑乙基丙氧基)‑4‑羟基‑5‑O‑甲基磺酰‑1‑环己烯‑1‑甲酸乙酯溶解,氨水作用下进行消除反应;(b)从反应液中收集得到(3R,4R,5S)‑4,5‑环氧基‑3‑(1‑乙基丙氧基)‑1‑环己烯‑1‑甲酸乙酯。
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