[发明专利]一种制备2-苄基吡啶类化合物的方法无效
申请号: | 201010191512.2 | 申请日: | 2010-05-26 |
公开(公告)号: | CN101863826A | 公开(公告)日: | 2010-10-20 |
发明(设计)人: | 尚睿;徐清;傅尧;郭庆祥;刘磊 | 申请(专利权)人: | 中国科学技术大学 |
主分类号: | C07D213/26 | 分类号: | C07D213/26;C07D213/30;C07D213/06;C07D213/127;C07D213/48;C07D213/55;C07D213/57;C07D405/10;C07D213/16;C07D409/06;C07D213/32 |
代理公司: | 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 | 代理人: | 关畅 |
地址: | 230026 安徽省合*** | 国省代码: | 安徽;34 |
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摘要: | 本发明公开了一种制备2-苄基吡啶类化合物的方法。该方法包括如下步骤:在钯催化剂和膦配体存在的条件下,脱羧偶联试剂与亲电底物于有机溶剂存在的条件下发生脱羧偶联反应,得到2-苄基吡啶类化合物。该方法实现了在有机合成或药物中间体合成中合成一种重要的中间体——官能团化的2-苄基吡啶及其衍生物的目的,为有机合成化学和药物中间体合成中合成此类化合物提供了一个行之有效的解决办法。此方法避免了对碱的依赖,价格低廉,安全稳定,毒性低,便于操作;副产物少,原子经济性优于之前的方法,符合绿色化学的要求;催化量小,催化效率高,分离容易;转化率高,收率高,具有工业和合成价值。 | ||
搜索关键词: | 一种 制备 苄基 吡啶 化合物 方法 | ||
【主权项】:
1.一种制备式I所示2-苄基吡啶类化合物的方法,包括如下步骤:在钯催化剂和膦配体存在的条件下,式IV所示脱羧偶联试剂与亲电底物于有机溶剂存在的条件下发生脱羧偶联反应,得到式I所示2-苄基吡啶类化合物;(式I)(式IV)所述式I和式IV结构通式中,Q代表下述基团中的任意一种:R、OR、SR、COR、COOR、对甲苯磺酰氧基、缩醛基和缩酮基,FG代表下述基团中的任意一种:R、OR、CN、SR、COR、COOR、对甲苯磺酰氧基、缩醛基和缩酮基,所述R为碳原子数为6-18的芳基、碳原子数为1-18的烷基或碳原子数为1-18的卤素取代的烷基,m和n均为整数,M为H、Li、Na、K、Cs、Mg、Ba或NH4。
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