[发明专利]一种采用环状化合物做溶剂合成尼莫地平的方法无效
| 申请号： | 201010204738.1 | 申请日： | 2010-06-22 |
| 公开（公告）号： | CN101851192A | 公开（公告）日： | 2010-10-06 |
| 发明（设计）人： | 刘辉;徐振艳;张莎 | 申请（专利权）人： | 天津市中央药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D211/90 | 分类号： | C07D211/90 |
| 代理公司： | 天津市杰盈专利代理有限公司 12207 | 代理人： | 朱红星 |
| 地址： | 300192*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种用环状化合物做溶剂，合成尼莫地平成品的方法。它是以环状化合物做溶剂，将2-(间硝基苯叉基)乙酰乙酸异丙酯和氨基巴豆酸酯环合生成目标产物，蒸馏出环状化合物，加入异丙醇重结晶精制得到尼莫地平，其中环状化合物溶剂与2-(间硝基苯叉基)乙酰乙酸异丙酯的摩尔比为2.5～4.6∶1。本发明采用环状化合物做溶剂，替代了较难回收套用的异丙醇，得到高质量的尼莫地平成品。本发明的合成方法在工业生产上操作简便，溶剂可反复回收使用，且缩短了反应周期，成品质量较原工艺有较大提升，同时节约了能源和工时费，提高了劳动生产率，更有利于大规模工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 采用 环状 化合物 溶剂 合成 尼莫地平 方法 | ||
【主权项】：
一种采用环状化合物做溶剂合成尼莫地平的方法，其特征在于在环状化合物溶剂中，将氨基巴豆酸酯和2-(间硝基苯叉基)乙酰乙酸异丙酯进行环合，然后将环状化合物溶剂蒸尽，再用异丙醇重结晶，得到尼莫地平；其中环状化合物溶剂与2-(间硝基苯叉基)乙酰乙酸异丙酯的摩尔比为2.5～4.6∶1，氨基巴豆酸酯和2-(间硝基苯叉基)乙酰乙酸异丙酯的摩尔比为1.08～1.2∶1。
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