[发明专利]带有一氧化氮供体的芳香酸前体药物及其制备方法和其应用有效
申请号: | 201010214044.6 | 申请日: | 2010-07-01 |
公开(公告)号: | CN101885684A | 公开(公告)日: | 2010-11-17 |
发明(设计)人: | 李念光;唐于平;段金廒 | 申请(专利权)人: | 南京中医药大学 |
主分类号: | C07C203/04 | 分类号: | C07C203/04;C07C201/02;C07D307/60;C07D271/08;A61K31/216;A61K31/341;A61K31/4245;A61P7/02;A61P9/10 |
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地址: | 210029 *** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明涉及药物化学研究领域,具体公开了一类新型的带有一氧化氮供体的芳香酸前体药物,以及它的制备方法和在防治血栓性疾病中的应用。本发明对具有抗血栓作用强的天然芳香酸化合物进行结构修饰,将其羧酸基团与一氧化氮供体结合,得到脂溶性好的一氧化氮供体型芳香酸前药,本发明提供的带有一氧化氮供体的芳香酸前体药物的溶解性好,可有效透过生物膜脂质双分子层,可提高人体服用后生物利用度,并且前体药物能够分解为芳香酸类化合物和释放出一氧化氮,二者可以协同发挥抗血栓、抗血小板聚集等药理活性。本发明提供的带有一氧化氮供体的芳香酸前体药物可用于防治血栓性疾病和脑缺血性疾病。 | ||
搜索关键词: | 带有 一氧化氮 供体 芳香 酸前体 药物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】:
1.带有一氧化氮供体的芳香酸前体药物,其特征在于,它们是具有通式(Ⅰ)所示的化合物:其中A代表下列官能团:苯基、4-羟基苯基、3,4-二羟基苯基、3-甲氧基-4-羟基苯基或3-羟基-4-甲氧基苯基,R1代表C2~C8烷基、C2~C8烯烃基、C2~C8炔烃基、苯基或取代苯基、芳杂环或取代芳杂环。
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