[发明专利]拉索昔芬中间体的制备方法无效
| 申请号： | 201010214306.9 | 申请日： | 2010-06-29 |
| 公开（公告）号： | CN102311406A | 公开（公告）日： | 2012-01-11 |
| 发明（设计）人： | 孙章辉;廖文胜;陈蔚江;王朝东 | 申请（专利权）人： | 武汉启瑞药业有限公司;上海美悦生物科技发展有限公司 |
| 主分类号： | C07D295/088 | 分类号： | C07D295/088 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 430223 湖北*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： |
本发明涉及一种拉索昔芬中间体(即化合物IV)或其无机酸盐的制备方法，该方法将化合物I转化成格氏试剂后、与6-甲氧基萘满酮进行反应制得化合物II或其无机酸盐，再经溴化反应后制得化合物III或其无机酸盐，再与苯硼酸进行偶联反应制得。化合物IV或其无机酸盐是制备治疗骨质疏松药物拉索昔芬的关键中间，本发明的方法生产成本低，并且利于环保，也适合工业化生产。 |
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| 搜索关键词： | 拉索昔芬 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种拉索昔芬中间体的制备方法，包含以下步骤：A、化合物I在金属镁存在下进行格氏反应，再与6-甲氧基萘满酮反应制得化合物II或其无机酸盐；B、步骤A制得的产物溶解在有机溶剂中，在溴化剂存在下经溴化反应制得化合物III或其无机酸盐；C、步骤B制得的产物溶解在有机溶剂中，在无机碱存在下与苯硼酸进行偶联反应制得化合物IV或其无机酸盐；所述有机溶剂为四氢呋喃或1，4-二氧六环，所述无机酸为盐酸或氢溴酸。![]()
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