[发明专利]一种比法卢定的制备方法有效
| 申请号： | 201010214547.3 | 申请日： | 2010-06-28 |
| 公开（公告）号： | CN101906150A | 公开（公告）日： | 2010-12-08 |
| 发明（设计）人： | 白俊才;张若平;刘亚东;张国庆 | 申请（专利权）人： | 上海昂博生物技术有限公司 |
| 主分类号： | C07K7/08 | 分类号： | C07K7/08;C07K1/06;C07K1/04 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人： | 张睿 |
| 地址： | 201417 上海市*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种多肽固相合成比法卢定(Bivalirudin)的制备方法，所述的方法包括步骤：(1)在缩合剂存在下将Fmoc-Asn(Trt)-Gly-OH和如式V所示的多肽树脂缩合，得到如式III所示的多肽树脂；(2)将如式III所示的多肽树脂和去保护剂混合，除去Fmoc保护基；(3)在缩合剂存在下将Fmoc-Gly-Gly-Gly-Gly-OH和如式VI所示的多肽树脂缩合，得到如式IV所示的多肽树脂；(4)通过固相合成的方法将氨基酸自C端向N端按照Pro至Arg至Pro至D-Phe的顺序依次同如式IV所示的多肽树脂上的多肽缩合，形成如式II所示的多肽树脂；和(5)在切割剂的存在下使式II所示多肽树脂上的多肽和树脂分离，得到如式I所示的比法卢定； |
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| 搜索关键词： | 一种 法卢定 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种比法卢定(Bivalirudin)的制备方法，其特征在于，所述的方法包括步骤：(1)将Fmoc-Asn(Trt)-Gly-OH和如式V所示的多肽树脂缩合，得到如式III所示的多肽树脂；(2)将如式III所示的多肽树脂和去保护剂混合，除去Fmoc保护基；(3)将Fmoc-Gly-Gly-Gly-Gly-OH和如式VI所示的多肽树脂缩合，得到如式IV所示的多肽树脂；(4)通过固相合成的方法将氨基酸自C端向N端按照Pro至Arg至Pro至Phe的顺序依次同如式IV所示的多肽树脂上的多肽缩合，形成如式II所示的多肽树脂；和(5)使式II所示多肽树脂上的多肽和树脂分离，得到如式I所示的比法卢定；![]()
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