[发明专利]一种昆布氨酸及其可药用盐的制备方法

摘要

本发明涉及一种昆布氨酸及其可药用盐的制备方法和使用方法。该制备方法是以L-赖氨酸为起始原料，在碱性条件下用金属盐类保护α-氨基和羧基，形成一种螯合物。分离纯化得到纯度为99-100％的螯合物，再用甲基化试剂，在相转移催化剂的作用下，螯合物在ε-氨基上发生甲基化反应，生成三甲基赖氨酸盐。用沉淀或鳌合剂脱掉金属离子，得到昆布氨酸及其可药用盐的粗品。将粗品用溶剂重结晶，得到药用级昆布氨酸及其可药用盐。本发明同时采用了分离纯化的L-赖氨酸金属离子螯合物进行甲基化反应，同时使用了相转移催化剂，明显降低了一甲基物、二甲基物及其它副产物的生成，提高了收率，产品纯度达到98.5%（HPLC）以上。

主权项

一种昆布氨酸及其可药用盐的制备方法和应用方法，用碱调pH为7.2-9，用L-赖氨酸盐酸盐与氯化锌反应制备L-赖氨酸锌，分离纯化L-赖氨酸锌，得到纯度为99-100％的L-赖氨酸锌产品，用纯化的L-赖氨酸锌在相转移催化剂存在下，与碳酸二甲酯进行甲基化反应，反应温度6-50℃，反应时间0.5-10小时，反应pH为7.8-9.8，生成季铵化赖氨酸衍生物，然后加入沉淀剂或鳌合剂除去锌离子，过滤浓缩，加入有机溶剂结晶，分离得到昆布氨酸及其可药用盐的粗品，粗品经重结晶或强酸性阳离子交换柱精制得到纯度为98.5-100％（HPLC）的昆布氨酸及其可药用盐产品，其特征在于：在相转移催化剂存在下，用纯化的L-赖氨酸锌与碳酸二甲酯进行甲基化反应。