[发明专利]具有抗流感病毒活性的金刚烷胺衍生物及其制备方法

摘要

具有抗流感病毒活性的金刚烷胺衍生物及其制备方法，涉及有机药物化学领域，一组N-取代金刚烷类衍生物和其可药用的盐，化学结构如下：其中：I-1：R＝H，I-2：R＝CH₃，I-3：R＝CH(CH₃)₂，I-4：R＝CH₂CH(CH₃)₂，I-5：R＝CH(CH₃)(C₂H₅)，I-6：R＝CH₂Ph。以金刚烷胺为起始原料，于非质子性溶剂中，在EDC/三乙胺存在下与Boc保护的甘氨酸、L-丙氨酸、L-缬氨酸、L-亮氨酸、L-异亮氨酸、L-苯丙氨酸缩合反应，再用三氟乙酸脱去Boc保护基得到。试验的化合物对流感甲3型病毒具有抑制作用，且衍生物I-1、I-2效果最好。

主权项

1.具有抗流感病毒活性的金刚烷胺衍生物，其特征在于一组N-取代金刚烷类衍生物和其可药用的盐，其化学结构如下所示：其中：I-1：R＝H，I-2：R＝CH₃，I-3：R＝CH(CH₃)₂，I-4：R＝CH₂CH(CH₃)₂，I-5：R＝CH(CH₃)(C₂H₅)，I-6：R＝CH₂Ph。