[发明专利]一种钯催化不对称氢化合成手性氟代胺的方法有效
| 申请号： | 201010238747.2 | 申请日： | 2010-07-28 |
| 公开（公告）号： | CN102336621A | 公开（公告）日： | 2012-02-01 |
| 发明（设计）人： | 周永贵;陈木旺 | 申请（专利权）人： | 中国科学院大连化学物理研究所 |
| 主分类号： | C07B43/04 | 分类号： | C07B43/04;C07C209/52;C07C211/45;C07C211/47;C07C213/02;C07C217/84;B01J31/24 |
| 代理公司： | 沈阳科苑专利商标代理有限公司 21002 | 代理人： | 马驰 |
| 地址： | 116023 *** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | 一种钯催化不对称氢化合成手性氟代胺的方法，其用到的催化体系是钯的手性双膦配合物。反应能在下列条件内进行，温度：0-50℃；溶剂：2，2，2-三氟乙醇；压力：1-42个大气压；底物和催化剂的比例是50/1；用到的金属前体：三氟醋酸钯；用到的手性配体：手性双膦配体；催化剂的制备方法为：把钯的金属前体和手性双膦配体在丙酮中室温搅拌，然后真空浓缩得到催化剂。对含三氟甲基的亚胺氢化能得到相应的手性含三氟甲基的胺，其对映体过量可达到94％，对全氟烷基的亚胺氢化能得到相应的手性含全氟烷基的胺，其对映体过量可达到86％。本发明操作简便实用，对映选择性高，产率好，且反应具有绿色原子经济性，对环境友好。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 催化 不对称 氢化 合成 手性 氟代胺 方法 | ||
【主权项】：
1.一种钯催化不对称氢化合成手性氟代胺的方法，其催化体系为钯的手性双膦配合物，反应式和条件如下：![]()
式中：温度：0-50℃；溶剂：2，2，2-三氟乙醇；压力：1-42个大气压；时间：15-24小时；所述催化剂为三氟醋酸钯和双膦配体的配合物；所述反应物和产物取代基R为C1-C10烷基基团和芳基基团，Rf为二氟甲基、三氟甲基、五氟乙基、七氟丙基或十三氟己基，PG为带甲基、甲氧基、三氟甲基或不同卤素的芳基。
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