[发明专利]具有抗肿瘤活性的类莪术内酯衍生物及其制备方法有效
申请号: | 201010239725.8 | 申请日: | 2010-07-29 |
公开(公告)号: | CN101948456A | 公开(公告)日: | 2011-01-19 |
发明(设计)人: | 贾娴;游松;陈奕南;秦斌;马小双;吴英良;万晓辉;徐慰倬;银月 | 申请(专利权)人: | 沈阳药科大学 |
主分类号: | C07D307/94 | 分类号: | C07D307/94;C07D407/04;C07D493/10;C12P17/04;C12P17/16;C12P17/18;A61K31/365;A61P35/00 |
代理公司: | 沈阳杰克知识产权代理有限公司 21207 | 代理人: | 李宇彤 |
地址: | 110016 辽*** | 国省代码: | 辽宁;21 |
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摘要: |
本发明属于医药技术领域,具有抗肿瘤活性的类莪术内酯衍生物及其制备方法,所述的类莪术内酯及其氧代衍生物的结构,如通式(I)所示化合物具有螺内酯型母核结构,还公开了这类化合物的制备方法,其中利用到生物转化方法,发明还公开了制备过程中如通式(II)所示的中间体。本发明制备的化合物具有抗肿瘤活性。 |
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搜索关键词: | 具有 肿瘤 活性 莪术 内酯 衍生物 及其 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.具有结构式为通式I-A的类莪术内酯型化合物:
所述化合物选自如下化合物中的一种:4位甲基为β构型,C-5位为R型,C-1为β构型,R1、R2为氢,C-7位为β构型异丙基;4位甲基为β构型,C-5位为R型,C-1为β构型,R1为羟基、R2为氢或羟基,C-7位为α或β构型异丙基或C-7与C-11之间为双键;4位甲基为β构型,C-5位为R型,C-1为β构型,R1为氢、R2为羟基,C-7位为α或β构型异丙基或C-7与C-11之间为双键;4位甲基为β构型,C-5位为R型,C-1为α构型,R1、R2为氢,C-7位为α或β构型异丙基;4位甲基为β构型,C-5位为R型,C-1为α构型,R1、R2为氢或羟基,C-7位为β构型异丙基或C-7与C-11之间为双键;4位甲基为β构型,C-5位为S型,C-1为α或β构型,R1、R2为氢或羟基,C-7位为α或β构型异丙基或C-7与C-11之间为双键;4位甲基为α构型,C-5位为S或R型,C-1为α或β构型,R1、R2为氢或羟基,C-7位为α或β构型异丙基或C-7与C-11之间为双键。
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