[发明专利]具有抗肿瘤活性的熊果酸二乙醇胺类衍生物及其制备方法无效

专利信息
申请号: 201010240155.4 申请日: 2010-07-29
公开(公告)号: CN101891795A 公开(公告)日: 2010-11-24
发明(设计)人: 邵敬伟;林凤屏 申请(专利权)人: 福州大学
主分类号: C07J63/00 分类号: C07J63/00;A61K31/56;A61P35/00
代理公司: 福州元创专利商标代理有限公司 35100 代理人: 蔡学俊
地址: 350108 福建省福州市*** 国省代码: 福建;35
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摘要: 发明提供了一种具有抗肿瘤活性的熊果酸二乙醇胺类衍生物及其制备方法。所述熊果酸二乙醇胺类衍生物为N-[3β-乙酰氧基-熊果烷-12-烯-28-酰]-氨基二乙醇(Ⅰ)或N-[3β-羟基-熊果烷-12-烯-28-酰]-氨基二乙醇(Ⅲ)。通过熊果酸与醋酸酐反应,生成3-O-乙酰基熊果酸,3-O-乙酰基熊果酸与草酰氯反应,再与二乙醇胺反应得化合物(Ⅰ),化合物(Ⅰ)与NaOH水解反应,得到化合物(Ⅲ)。制备的熊果酸二乙醇胺类衍生物用于抗肿瘤药物的制备,对肿瘤细胞的增殖抑制作用优于熊果酸,而对人胚肺成纤维细胞HELF的毒性作用则低于熊果酸。
搜索关键词: 具有 肿瘤 活性 果酸 乙醇胺 衍生物 及其 制备 方法
【主权项】:
1.一种熊果酸二乙醇胺类衍生物,其特征在于:所述熊果酸二乙醇胺类衍生物为N-[3β-乙酰氧基-熊果烷-12-烯-28-酰]-氨基二乙醇,结构式如式I所示:I。
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