[发明专利]一种柴胡注射剂的制备工艺

摘要

本发明公开了一种柴胡注射剂的制备方法。本发明的柴胡注射剂的制备工艺包括：采用CO2超临界萃取技术提取柴胡挥发油为主的超临界产物，用蒸馏法进行纯化，得到的蒸馏液加HP-β-CD包合后，加入相应药用辅料制成柴胡注射剂。本发明提供的注射剂制备工艺在不改变其药用物质的基础上，可准确地定性定量药品所含挥发油，同时可提高柴胡挥发油的收率，改善柴胡挥发油的溶解性，增加药物的稳定性，促进药物吸收，提高生物利用度。

主权项

一种柴胡注射剂的制备方法，其特征在于包括如下工艺步骤：（1）取柴胡药材1000g，粉碎至20～60目，用二氧化碳超临界萃取设备萃取柴胡挥发油：将粉碎的柴胡药材投入萃取釜中，然后将依次经过净化器、冷却系统、高压泵的达到超临界的医用级二氧化碳流体以15～25kg/h的流速泵入萃取釜，在温度为35～45℃、压力为15～25MPa的条件下萃取1～3h； 对萃取物进行两级分离，获得以柴胡挥发油为主要组分的超临界产物，分离釜Ⅰ的操作条件为：压力为8～12 MPa、温度为35～45℃，分离釜Ⅱ的操作条件为：压力为4～8 MPa、温度为25～35℃；（2）将步骤（1）萃取的柴胡超临界产物用10～100倍质量的水蒸馏1～3 h，收集蒸馏液；（3）向步骤（2）所得柴胡超临界产物蒸馏液中加入HP-β-CD，使HP-β-CD终浓度为2～20g/100mL，将加入HP-β-CD的蒸馏液 于30～50℃、40kHz条件下超声处理1～3h后于3～6℃温度下冷藏12～48h，滤过，所得滤液为柴胡超临界产物包合液；（4）取步骤（3）所得柴胡超临界产物包合液，加注射用水至1000～3000mL，加入9～27g氯化钠制备成柴胡注射液，或加入可药用辅料甘露醇、蔗糖、明胶、右旋糖酐、果糖、葡萄糖、脱脂牛乳、人血白蛋白、聚乙二醇、木糖醇、乳糖、磷酸氢二钠、碳酸氢钠、氯化钠中的一种或几种的组合制备成柴胡冻干粉针或柴胡无菌粉针，可药用辅料在制剂中的含量为制剂重量的20～70%。