[发明专利]一种具有光学活性的β-芳基高烯丙基胺类化合物、合成方法和应用

摘要

本发明涉及一种具有光学活性的β-芳基高烯丙基胺类化合物、合成方法和应用。该化合物具有如下的结构式：系通过金属锌或铟促进的手性N-叔丁基亚磺酰亚胺不对称芳基烯丙基化反应来获得光学活性的β-芳基高烯炳丙基胺类化合物。该化合物可以对映选择性的合成一个DPPIV抑制剂的一个重要中间体。

主权项

1.一种光学活性的β-芳基高炳丙基胺类化合物，其特征是所述的化合物具有如下的结构式：其中，R＝C_1-12烷基，C_1-12卤代烷基，烯基、芳基、杂芳基、苄基、1-萘基、2-萘基或酯基；Ar＝芳基或杂芳基；所述的烯基是乙烯基、苯乙烯基或取代苯乙烯基；所述的芳基是苯基或取代的苯基；所述的取代的苯基的取代基是邻、间或对位的甲基、乙基、苯基、甲氧基、乙氧基、苄氧基、三氟甲基、二氟甲基、一氟甲基、氟、氯、溴、碘、硝基、甲磺酰基或二甲氨基；所述的杂芳基是吡啶基、呋喃基、噻吩基、吡唑基、吡咯基、噻唑基、噁唑基、喹啉基、异喹啉基、吲哚基、吲唑基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噻唑基或苯并噁唑基；所述的苄基是苯甲基；所述的酯基为C_1-12烷基酯基、苄基酯基或苯基酯基；PG＝保护基，所述的保护基为叔丁基亚磺酰基、叔丁氧羰基、苄氧羰基或乙酰基。