[发明专利]高哌嗪的制备方法无效
| 申请号： | 201010263116.6 | 申请日： | 2010-08-26 |
| 公开（公告）号： | CN101891692A | 公开（公告）日： | 2010-11-24 |
| 发明（设计）人： | 孙靖;吴晓东;张芳江 | 申请（专利权）人： | 上海立科药物化学有限公司;上海立科化学科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D243/08 | 分类号： | C07D243/08 |
| 代理公司： | 上海东亚专利商标代理有限公司 31208 | 代理人： | 董梅 |
| 地址： | 201202 上海市浦东新*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明一种高哌嗪的制备方法，包括以下步骤：第一步，将乙二胺与甲酰化试剂回流反应，得到N-（2-甲酰基乙基）甲酰胺，乙二胺与甲酰化试剂的摩尔比为1∶2～4；第二步，将N-（2-甲酰基乙基）甲酰胺，在碱性条件下，与1,3-二卤代丙烷反应，得到1,4-二甲酰基高哌嗪，N-（2-甲酰基乙基）甲酰胺与1,3二卤代丙烷的摩尔比为1∶1.0～1.2；第三步，1,4-二甲酰基高哌嗪在盐酸醇溶液中，脱甲酰基得到高哌嗪。本发明采用原料便宜；合成工艺简单，上保护去保护条件温和；工艺条件温和，设备简单；整个过程中用到的溶剂均易于回收再利用。 | ||
| 搜索关键词： | 高哌嗪 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种高哌嗪的制备方法，其特征在于包括以下步骤：第一步：将乙二胺与甲酰化试剂回流反应，得到N‑（2‑甲酰基乙基）甲酰胺，其中，乙二胺与甲酰化试剂的摩尔比为1：2～4；第二步：在碱性溶剂条件下，将N‑（2‑甲酰基乙基）甲酰胺与1,3‑二卤代丙烷反应，得到1,4‑二甲酰基高哌嗪，其中，N‑（2‑甲酰基乙基）甲酰胺与1,3‑二卤代丙烷的摩尔比为1：1.0～1.2；第三步：1,4‑二甲酰基高哌嗪在盐酸醇溶液中，脱甲酰基得到高哌嗪。
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