[发明专利]制备2-二烷基氨基-6-烷基吡啶盐的方法无效
| 申请号： | 201010263118.5 | 申请日： | 2010-08-26 |
| 公开（公告）号： | CN101914058A | 公开（公告）日： | 2010-12-15 |
| 发明（设计）人： | 朱高军;张芳江;赵龙辉;何国武 | 申请（专利权）人： | 上海立科药物化学有限公司;上海立科化学科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D213/74 | 分类号： | C07D213/74 |
| 代理公司： | 上海东亚专利商标代理有限公司 31208 | 代理人： | 董梅 |
| 地址： | 201202 上海市浦东新*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种制备2-二烷基氨基-6-烷基吡啶盐的方法，包括下述反应步骤：第一步：将2-氨基-6-烷基吡啶（Ⅰ）与卤代烷(II)进行反应制成2-二烷基氨基-6-烷基吡啶（Ⅲ）；第二步：2-二烷基氨基-6-烷基吡啶（Ⅲ）与硝化试剂反应得到硝基化合物中间体（Ⅳ），2-二烷基氨基-6-烷基吡啶（Ⅲ）与硝化试剂的摩尔比为1：1～4；第三步：硝基化合物中间体（Ⅳ）经还原后得到2-二烷基氨基-5-氨基-6-烷基吡啶（Ⅴ）；然后与酸成盐便得到2-二烷基氨基-6-烷基吡啶盐（Ⅵ）。本发明先通过上两分子的烷基，然后再进行硝化反应得到中间产物硝基化合物中间体（Ⅳ），大大提高了该反应选择性，产率高、副产物少、操作方便，可以应用于大规模生产。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 烷基 氨基 吡啶 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备2-二烷基氨基-6-烷基吡啶盐的方法，其特征在于包括下述反应步骤：第一步：将2-氨基-6-烷基吡啶（Ⅰ）与卤代烷(Ⅱ)进行反应，制成2-二烷基氨基-6-烷基吡啶（Ⅲ）；第二步：2-二烷基氨基-6-烷基吡啶（Ⅲ）与硝化试剂反应得到硝基化合物中间体（Ⅳ），其中，2-二烷基氨基-6-烷基吡啶（Ⅲ）与硝化试剂的摩尔比为1：1～4；第三步：硝基化合物中间体（Ⅳ）经还原后得到2-二烷基氨基-5-氨基-6-烷基吡啶（Ⅴ），然后与酸成盐，得到2-二烷基氨基-6-烷基吡啶盐（Ⅵ），反应通式为： ![]()
其中，所述的2-氨基-6-烷基吡啶（Ⅰ）中，R1为C1至C4的直链或支链烷基；所述的卤代烷（Ⅱ）中，R2为C1至C4的直链或支链烷基，X为Cl，Br或I。
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