[发明专利]用于治疗癌症的MELEIMIDE衍生物、药物组合物以及方法

摘要

本发明涉及吡咯并喹啉基-吡咯-2，5-二酮化合物以及吡咯并喹啉基-吡咯烷-2，5-二酮化合物，以及这些化合物的制备方法。本发明还涉及包含吡咯并喹啉基-吡咯-2，5-二酮化合物以及吡咯并喹啉基-吡咯烷-2，5-二酮化合物的药物组合物。本发明提供了通过对有此需要的对象给予治疗有效量的本发明的吡咯并喹啉基-吡咯-2，5-二酮化合物或吡咯并喹啉基-吡咯烷-2，5-二酮化合物治疗细胞增生性疾病，例如癌症的方法。

主权项

1.式IVa、IVb、Va或Vb的吡咯并喹啉基-吡咯烷-2，5-二酮化合物，或其药物学可接受的盐：其中：R1、R2和R3各自独立地选自由氢、F、Cl、Br、I、-NR5R6、-(C₁-C₆)烷基、-(C₁-C₆)取代的烷基、-(C₃-C₉)环烷基、-(C₃-C₉)取代的环烷基、-O-(C₁-C₆)烷基、-O-(C₁-C₆)取代的烷基、-O-(C₃-C₉)环烷基、和-O-(C₃-C₉)取代的环烷基、芳基、杂芳基、杂环基组成的组中；R4独立地选自氢、-(C₁-C₆)烷基、和-CH₂R7；R5、R6独立地选自氢、以及-(C₁-C₆)烷基；R7独立地选自-O-P(＝O)(OH)₂、-O-P(＝O)(-OH)(-O-(C₁-C₆)烷基)、-O-P(＝O)(-O-(C₁-C₆)烷基)₂、-O-P(＝O)(-OH)(-O-(CH₂)-苯基)、-O-P(＝O)(-O-(CH₂)-苯基)₂、羧酸基、氨基羧酸基和肽；Q选自芳基、杂芳基、-O-芳基、-S-芳基、-O-杂芳基、和-S-杂芳基；X选自-(CH₂)-、-(NR8)-、S、和O；R8独立地选自氢、-(C₁-C₆)烷基、-(C₁-C₆)取代的烷基、-(C₃-C₉)环烷基、-(C₃-C₉)取代的环烷基、和-O-(C₁-C₆)烷基、-C(＝O)-O-(C₁-C₆)烷基和-C(＝O)-O-(C₁-C₆)取代的烷基；Y选自-(CH₂)-或键；其中所述的芳基、杂芳基、-O-芳基、-S-芳基、-O-杂芳基、和-S-杂芳基可被一个或多个选自以下组中的取代基取代：F、Cl、Br、I、-NR5R6、-(C₁-C₆)烷基、-(C₁-C₆)取代的烷基、-(C₃-C₉)环烷基、-(C₃-C₉)取代的环烷基、-O-(C₁-C₆)烷基、-O-(C₁-C₆)取代的烷基、-O-(C₃-C₉)环烷基、-O-(C₃-C₉)取代的环烷基、-芳基、-芳基-(C₁-C₆)烷基、-芳基-O-(C₁-C₆)烷基、-O-芳基、-O-(C₁-C₄)烷基-芳基、杂芳基、杂环基、-O-(C₁-C₄)烷基-杂环、以及-(S(＝O)₂)-(C₁-C₆)烷基；以及m为1或2。