[发明专利]一种脑靶向基头修饰性环糊精衍生物的合成方法无效

专利信息
申请号: 201010266055.9 申请日: 2010-08-25
公开(公告)号: CN101935365A 公开(公告)日: 2011-01-05
发明(设计)人: 高峰;孙怡;蓝闽波;赵红利;曹海;付栋君 申请(专利权)人: 华东理工大学
主分类号: C08B37/16 分类号: C08B37/16;A61K47/42;A61K47/40
代理公司: 上海三和万国知识产权代理事务所 31230 代理人: 朱小晶
地址: 200237 *** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明涉及一种脑靶向基头修饰性环糊精衍生物的合成方法,采用碱性水溶液法对β-CD进行中间体单6-对甲基苯磺酰-β-环糊精酯的制备,继续通过对单6-对甲基苯磺酰-β-环糊精酯反应引入活泼的氨基,得到氨基修饰性-β-环糊精;再通过异官能团双取代聚乙二醇衍生物N-羟基琥珀酰亚胺-聚乙二醇-马来酰亚胺顺丁烯二酰亚胺将氨基修饰性-β-环糊精与疏基化脑靶向基头连接,制成脑靶向基头修饰性环糊精衍生物。本发明的优点:制备脑靶向基头修饰性环糊精衍生物方法简便,反应条件温和,用作药物载体,易于工业化生产;含有PEG长链结构具有长循环功效,避免载体被网状内皮系统吞噬:结构连接脑靶向性基头Tf或Lf,提高其作为药物输送载体的脑部转运率。
搜索关键词: 一种 靶向 修饰 环糊精 衍生物 合成 方法
【主权项】:
1.一种脑靶向基头修饰性环糊精衍生物,其特征在于,其结构式为:
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