[发明专利]一种昔奈福林盐酸盐的化学合成方法无效
| 申请号： | 201010266417.4 | 申请日： | 2010-08-30 |
| 公开（公告）号： | CN102381989A | 公开（公告）日： | 2012-03-21 |
| 发明（设计）人： | 王洪;王德武 | 申请（专利权）人： | 苏州洪瑞医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07C215/60 | 分类号： | C07C215/60;C07C213/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 215128 江苏省苏州市苏州工业*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明提供一种昔奈福林(2-甲氨基-1-(4-羟基苯基)乙醇)盐酸盐的合成方法，以甲氨基乙腈盐酸盐为原料，与苯酚、HCl在Lewis酸的催化下发生Hoesch反应，生成2-甲氨基-1-(4-羟基苯基)乙酮盐酸盐，再经硼氢化钠或硼氢化钾的还原，得到2-甲氨基-1-(4-羟基苯基)乙醇盐酸盐。产品纯度可达99％以上，总收率67.5％，工艺操作简便，易于实现规模化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 福林 盐酸 化学合成 方法 | ||
【主权项】：
一种昔奈福林(2 甲氨基 1 (4 羟基苯基)乙醇)盐酸盐的合成方法，以甲氨基乙腈盐酸盐为原料，其特征在于：首先，将甲氨基乙腈盐酸盐和苯酚加入到Lewis酸的溶液里，通入干燥的HCl气体进行Hoesch反应，反应结束后加入水，冷却结晶，得到2 甲氨基 1 (4 羟基苯基)乙酮盐酸盐；然后，将2 甲氨基 1 (4 羟基苯基)乙酮盐酸盐溶于溶剂中，加入少量的NaOH，搅拌后分批加入KBH4或NaBH4，进行还原反应，反应结束后，用浓HCl调节至pH2～3，过滤后滤液冷却结晶得到2 甲氨基 1 (4 羟基苯基)乙醇盐酸盐粗品，经甲醇精制后得成品。
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