[发明专利]一种取代的1,2,3,4-四氢喹啉-4-酮盐酸盐的制备方法无效

专利信息
申请号: 201010270170.3 申请日: 2010-08-31
公开(公告)号: CN102382050A 公开(公告)日: 2012-03-21
发明(设计)人: 文佳;冯黎 申请(专利权)人: 上海康莱曼医药科技有限公司
主分类号: C07D215/22 分类号: C07D215/22
代理公司: 上海信好专利代理事务所(普通合伙) 31249 代理人: 姜玉芳;贾慧琴
地址: 201203 上海市浦东新*** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明涉及一种取代的1,2,3,4-四氢喹啉-4-酮盐酸盐(IV)的制备方法所述的制备方法,该方法包含以下具体步骤:步骤1)以苯胺或取代苯胺(V)为原料,与丙烯酸在有机溶剂中进行加成反应,得到化合物(I);步骤2)所述化合物(I)与对甲苯磺酰氯在碱催化剂作用下进行磺酸基取代反应,得到化合物(II);步骤3)所述化合物(II)与多聚磷酸进行环化反应,然后在碳酸钠作用下,脱除磺酸保护基,得到化合物(III);步骤4)所述的化合物(III),通过盐酸成盐反应,得到5-R1,6-R2,7-R3,8-R4-1,2,3,4-四氢喹啉-4-酮盐酸盐(IV)。本发明提供的化合物IV的制备方法,原料便宜易得、反应步骤简单,反应条件温和,并且收率高、后处理简单易操作、产品含量高。
搜索关键词: 一种 取代 喹啉 盐酸 制备 方法
【主权项】:
1.一种取代的1,2,3,4-四氢喹啉-4-酮盐酸盐(IV)的制备方法,式中,R1,R2,R3,R4分别表示氢、氯、溴、甲基、乙基、甲氧基,该方法包含以下具体步骤:步骤1),以苯胺或取代苯胺(V)为原料,与丙烯酸在有机溶剂中进行加成反应,得到化合物(I):步骤2),所述化合物(I)与对甲苯磺酰氯在碱催化剂作用下进行磺酸基取代反应,得到化合物(II):步骤3),所述化合物(II)与多聚磷酸进行环化反应,然后在碳酸钠作用下,脱除磺酸保护基,得到化合物(III):步骤4),所述的化合物(III),通过盐酸成盐反应,得到5-R1,6-R2,7-R3,8-R4-1,2,3,4-四氢喹啉-4-酮盐酸盐(IV):
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