[发明专利]一种取代的1,2,3,4-四氢喹啉-4-酮盐酸盐的制备方法无效
申请号: | 201010270170.3 | 申请日: | 2010-08-31 |
公开(公告)号: | CN102382050A | 公开(公告)日: | 2012-03-21 |
发明(设计)人: | 文佳;冯黎 | 申请(专利权)人: | 上海康莱曼医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D215/22 | 分类号: | C07D215/22 |
代理公司: | 上海信好专利代理事务所(普通合伙) 31249 | 代理人: | 姜玉芳;贾慧琴 |
地址: | 201203 上海市浦东新*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: |
本发明涉及一种取代的1,2,3,4-四氢喹啉-4-酮盐酸盐(IV) |
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搜索关键词: | 一种 取代 喹啉 盐酸 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.一种取代的1,2,3,4-四氢喹啉-4-酮盐酸盐(IV)的制备方法,
式中,R1,R2,R3,R4分别表示氢、氯、溴、甲基、乙基、甲氧基,该方法包含以下具体步骤:步骤1),以苯胺或取代苯胺(V)为原料,与丙烯酸在有机溶剂中进行加成反应,得到化合物(I):
步骤2),所述化合物(I)与对甲苯磺酰氯在碱催化剂作用下进行磺酸基取代反应,得到化合物(II):
步骤3),所述化合物(II)与多聚磷酸进行环化反应,然后在碳酸钠作用下,脱除磺酸保护基,得到化合物(III):
步骤4),所述的化合物(III),通过盐酸成盐反应,得到5-R1,6-R2,7-R3,8-R4-1,2,3,4-四氢喹啉-4-酮盐酸盐(IV):![]()
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