[发明专利]三氟甲基芳基锍盐在金属引发下对杂环化合物的三氟甲基化有效
| 申请号： | 201010272754.4 | 申请日： | 2010-09-02 |
| 公开（公告）号： | CN101973829A | 公开（公告）日： | 2011-02-16 |
| 发明（设计）人： | 肖吉昌;张成潘 | 申请（专利权）人： | 中国科学院上海有机化学研究所 |
| 主分类号： | C07B39/00 | 分类号： | C07B39/00;C07D213/26;C07D237/12;C07D231/12;C07D233/64;C07D235/10;C07D471/04;C07D209/10;C07D295/205;C07D249/08;C07D263/56;C07D513/04 |
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| 地址： | 200032 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种三氟甲基芳基锍盐对杂环化合物进行三氟甲基化的新方法。该方法利用金属还原三氟甲基芳基锍盐产生三氟甲基金属配合物，然后与含卤素的杂环化合物反应，最终生成三氟甲基化的杂环产物。采用该方法对杂环化合物进行三氟甲基化，不仅操作简单，反应条件温和，而且几乎能以定量的产率得到目标产物。 | ||
| 搜索关键词： | 甲基 芳基锍盐 金属 引发 杂环化合物 甲基化 | ||
【主权项】：
1.一种对杂环化合物进行三氟甲基化的方法，其特征是利用金属还原三氟甲基芳基锍盐产生三氟甲基金属配合物，然后与卤素取代的杂环化合物反应2～30h生成三氟甲基化的杂环化合物；所述的三氟甲基化反应是在极性有机溶剂中和0～120℃，除水除氧或不除水不除氧的条件下进行的；所述的金属与锍盐的摩尔比为(0.1～5)∶1；所述的锍盐与卤代杂环化合物的摩尔比为(1～5)∶1；所述的金属选自Cu、Zn、Mg、Ni、Mn、Fe、Hg、Cd、Pd或Ag；所述的三氟甲基芳基锍盐为或![]()
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其中R1和R2分别选自H、F、Cl、CH3、OCF3、NO2或OCH3；X为SbF6或OTf；R1和R2分别位于硫原子的邻位或对位，并且当R1、R2为NO2时，R1和R2位于硫原子的间位；R3和R4分别选自H、NO2或[SO3]-，Y为BF4或OTf；R5为苯基或环丙基；Tf为三氟甲磺酰基。
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