[发明专利]一种高纯度伊马替尼的制备方法有效
| 申请号： | 201010274002.1 | 申请日： | 2010-09-03 |
| 公开（公告）号： | CN101899035A | 公开（公告）日： | 2010-12-01 |
| 发明（设计）人： | 宋红海;彭啸;许野;马春磊 | 申请（专利权）人： | 天津市炜杰科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/04 | 分类号： | C07D401/04 |
| 代理公司： | 天津才智专利商标代理有限公司 12108 | 代理人： | 庞学欣 |
| 地址： | 300192 天津市南开区白*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | 一种高纯度伊马替尼的制备方法。其是以4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]苯甲酰氯二盐酸盐和N-(5-氨基-2-甲基苯基)-4-(3-吡啶)-2-嘧啶胺为原料，以乙腈或吡啶为溶剂，在乙腈为溶剂时加入三乙胺作为缚酸剂，在-5～50℃的反应温度下反应，将反应液脱溶以回收溶剂，在残余物中加水，用乙酸乙酯萃取杂质，将有机相和水相分离，再将水相用氨水中和至PH为9～10，加入饱和脂肪醇以析出伊马替尼晶体。由于本制备方法所获得的产物纯度高于99.5％，单个杂质小于0.10％，溶剂用量低且可回收套用，因此不但可大幅度降低生产成本，而且能降低对环境的污染。而且，本方法操作过程简单，反应条件温和，因此适于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 纯度 伊马替尼 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种高纯度伊马替尼的制备方法，其特征在于：所述的制备方法是以4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]苯甲酰氯二盐酸盐和N-(5-氨基-2-甲基苯基)-4-(3-吡啶)-2-嘧啶胺作为原料，以乙腈或吡啶作为溶剂，在乙腈为溶剂时加入三乙胺作为缚酸剂，在-5～50℃的反应温度下反应1～10小时，将反应液脱溶以回收溶剂，在残余物中加水，然后用乙酸乙酯萃取杂质，将有机相和水相分离，再将水相用氨水中和至PH为9～10，然后加入饱和脂肪醇即可析出纯度大于99.5％，单个杂质含量小于0.10％的伊马替尼晶体。
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